Aspirin

ASS, Acetylsalicylsäure, (COX-Hemmer, NSAR, nicht-steroidale Antiphlogistika, nicht-steroidale Analgetika, nicht-opioide Analgetika, engl. NSAID’s = non steroidal anti-inflammatory drugs).

Der Name des in Aspirin^® in der Regel enthaltenen, synthetisch hergestellten Wirkstoffs, der „Acetylsalicylsäure“, rührt von der Herkunft der Muttersubstanz „Salicylsäure“ aus den Blättern und Blüten von Pflanzen- die Hauptquelle ist die wissenschaftlich als „salix“ bezeichnete Weide- her. Die schmerzstillende und auch fiebersenkende (medizinisch: antipyretische) Wirkung der Weiden ist bereits seit der Antike bekannt und wurde z. B. von Germanen und Kelten durch Kauen der Baumrinde genutzt.Die Aufklärung des Wirkmechanismus erfolgte allerdings erst im Jahr 1970, also etwa siebzig Jahre nachdem die erstmalige Synthese gelang (1896, durch Felix Hoffmann).

Aspirin^® stellt mit 13.000 Tonnen pro Jahr das am häufigsten eingenommen Schmerzmittel weltweit dar.

Aspirin^® gehört zur Gruppe der Analgetika, d.h. der die Schmerzempfindung unterdrückenden bzw. –lindernden Medikamente (von griechisch algos, der Schmerz).
Genauer gesagt, handelt es sich um sog. nicht-steroidale Analgetika, da das Aspirin^® und verwandte Medikamente chemisch nicht wie das zu den Steroiden zählende Cortison aufgebaut sind (dieses wirkt ebenfalls schmerz- und entzündungshemmend).
Mit ca. 70 Millionen Verordnungen pro Jahr und einem Umsatz von fast 2 Milliarden € nehmen die Analgetika den Spitzenplatz unter den Medikamenten in Deutschland ein.
Sie werden somit noch häufiger eingesetzt als Medikamente zur Behandlung des Bluthochdrucks (medizinisch: arterielle Hypertonie) und Arzneistoffe zur Behandlung von seelischen Beschwerden und Krankheiten (Psychopharmaka). Die ebenfalls oft gebrauchte Bezeichnung als „Antiphlogistika“ weist auf die nicht nur in Schmerz- sondern auch in Entzündungshemmung bestehende Wirkung des Aspirin^®s hin (von griech. phlogizein = anzünden bzw. phlogistos = entflammbar / entzündlich).

Aspirin^® wird verschrieben zur Behandlung verschiedener Schmerzzustände, z. B. Zahn - und Kopfschmerzen. Es wird auch bei Migräne eingesetzt.
Des weiteren wird die fiebersenkende Wirkung des Aspirin^®s genutzt; bei Kindern sind allerdings Paracetamol (Handelsname: z.B. ben-u-ron) und Ibuprofen (Handelsname z.B.: Aktren) vorzuziehen, da diese auch als Zäpfchen (Paracetamol) bzw. als Saft gegeben werden können und Aspirin^® bei Kindern nicht verwendet werden darf (siehe unten).
In der Form eines Kombipräparates wird Aspirin^® Complex häufig bei Erkältungen eingesetzt.

Eine weitere Anwendung von Aspirin^® ist die Behandlung von Tumorschmerzen. Erst wenn die schmerzstillende Wirkung dieses „Nicht-Opioid-Analgetikums“ nicht mehr ausreicht, wird zunächst auf schwach wirksame Opiate (z.B.Codein oder Tramadol), anschließend auf stark wirksame Opiate (Morphin, Levomethadon) zurückgegriffen.
In geringeren Dosen, als für die schmerzstillende Wirkung notwendig, dient Aspirin^® der Prophylaxe von Störungen der Blutgerinnung, wie <link html thrombose.html>Thrombose und Embolie.
Diese Blutgerinnsel können Lungengefäße (Lungenembolie),oder ein Gefäß im Gehirn (Schlaganfall) verstopfen.
Gegen Rheumatische Erkrankungen wie Rheumatoide Arthritis oder Osteoarthritis wird Aspirin^® nur noch selten eingesetzt, da die antientzündliche Wirkung nur bei der Einnahme von hohen Dosen eintritt, dabei aber auch die unerwünschten Wirkungen des Aspirin^®s sehr ausgeprägt sind.
Daher wird bei den rheumatischen Erkrankungen zur Basisbehandlung bevorzugt auf Coxibe (siehe unten, z.B. Celebrex), Diclofenac (Handelsname z.B.: Voltaren) oder Ibuprofen (Handelsname z.B.: Aktren) zurückgegriffen.
(Zur langfristigen Behandlung werden u.a. Glucocorticoide wie Cortison, das auch in der Krebstherapie angewandte Methotrexat, sowie andere Zytostatika eingesetzt.)

Typische Anwendungsgebiete von Aspirin^® sind:

• Schmerzen
• Kopfschmerzen
• Migräne
• Fieber
• Grippe

Aspirin^® hat auch eine blutverdünnende Wirkung. Grund hierfür ist eine Hemmung der Blutplättchen oder Thrombozyten. Diese verkleben normalerweise zu Beginn der Blutgerinnung und schaffen so ein erstes Gerinnsel. Hierzu müssen sie allerdings über mehrere Signalstoffe aktiviert werden. Dazu zählt auch das sogenannte Thromboxan A2. Aspirin hemmt das für die Bildung von Thromboxan A2 benötigte Enzym, die COX 1. Die Hemmung ist irreversibel. Thrombozyten sind nicht in der Lage, neue COX 1 zu bilden, so dass die Hemmung über einen längeren Zeitraum bestehen bleibt. Ibuprofen oder Diclofenac hemmen die COX-Enzyme lediglich reversibel und werden deshalb nicht zur langfristigen Gerinnungshemmung eingesetzt.

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Aspirin^® kann auch zur Behandlung der Migräne eingesetzt werden. Vor allem gegen den durch die Migräne bedingten Kopfschmerz ist eine gute Wirkung nachgewiesen worden. Wichtig ist die frühzeitige Einnahme von Aspirin^® bei einem Migräneanfall. Im Zuge der Migräne kann es zu Störungen des Magen-Darm-Traktes kommen, was die Aufnahme des Wirkstoffes beeinträchtigen kann. Deshalb sollte vor allem bei einer Migräne Aspirin^® mit ausreichend Wasser eingenommen werden. Dies erleichtert vermutlich die Magenpassage. Eine gute Wirkung erzielt Aspirin^® vor allem bei leichten bis mittelschweren Migräneattacken.

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Bei der Behandlung von Kopfschmerzen macht man sich hauptsächlich die schmerzstillende Wirkung des Aspirins^® zu nutze. Wichtig ist hierbei hauptsächlich die richtige Dosierung. Während zu geringe Dosen (bspw. 100 mg) keine ausreichende Schmerzstillung bewirken, können zu hohe Dosen zu stärkeren unerwünschten Wirkungen führen. Aspirin^® ist in seiner Wirkung gegen Kopfschmerzen seit Jahren in Verwendung und somit gut erprobt. Nebenwirkungen treten vor allem bei einer regelmäßigen Einnahme von hohen Dosen ein. Eine Einnahme zur Behandlung von akutem Kopfschmerzen ist deshalb relativ nebenwirkungsarm. Ausnahmen hiervon sind beispielsweise Überempfindlichkeitsreaktionen.

Theoretisch wirkt Aspirin^® in ausreichender Dosierung auch gegen den bei einem Kater typischerweise auftretenden Kopfschmerz. Dies wurde in Studien sogar belegt. Zu beachten ist allerdings, dass sowohl Alkohol, als auch Aspirin^® bei häufiger Einnahme die Magenschleimhaut schädigen können. Generell sollte Aspirin^® als Katermittel nicht prophylaktisch, also noch vor einer Party eingenommen werden. Gegen die einmalige Einnahme bei einem sehr starken Kater ist also wenig einzuwenden, eine regelmäßige Einnahme kann allerdings starke unerwünschte Wirkungen nach sich ziehen.

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Die schmerzhemmende Wirkung von Aspirin^® beruht auf der Hemmung der Bildung von Botenstoffen (sog. Mediatoren), die für die Übermittlung des Schmerzreizes vom Ort der Schädigung zum Gehirn zuständig sind.
Schmerz selbst entsteht zwar als Reaktion auf die Schädigung von Gewebe, letztendlich handelt es sich aber um eine Empfindung, die durch das Gehirn erzeugt wird (genauer: durch das das Rückenmark und das Gehirn umfassende Zentralnervensystem, ZNS).
Schmerz ist also eine körpereigene Reaktion, deren Funktion in einem „Warnsignal“ für den Körper besteht.
Behandlungsbedürftig wird der Schmerz dann, wenn er über das normale Maß hinaus geht, zu lange besteht (chronischer Schmerz, Phantomschmerz) oder sehr quälend wirkt.
Schmerz stellt medizinisch gesehen die Folge eines Entzündungsprozesses dar, d.h. die natürliche Antwort des Körpers auf das Eindringen von Krankheitserregern, Fremdstoffen oder auch auf die Zerstörung von Gewebe.

Die als Prostaglandine bezeichneten Botenstoffe, deren Bildung durch Aspirin^® gehemmt wird, bewirken im Körper die für eine Entzündung typischen, unangenehmen Beschwerden:

Geschädigtes Gewebe wird rot infolge gesteigerter Durchblutung (Hyperämie) und Weitstellung der Gefäße (Vasodilatation). Das Gewebe schwillt an, da es einerseits zum Austritt von Zellflüssigkeit durch die Zellschädigung kommt, andererseits durch die erhöhte Durchlässigkeit der Gefäße (Permeabilität), die den im Blut zirkulierenden Immunzellen die Auswanderung ins Gewebe ermöglichen soll. Zu den klassischen vier, bereits in der Antike bekannten, Merkmalen der Entzündung gehören des weiteren noch die

Überwärmung des Gewebes in der Umgebung der Verletzung. Nicht zuletzt sind die Botenstoffe für die Erzeugung des Schmerzeindrucks verantwortlich.
Die Bildung der Signalstoffe findet in Immunzellen, vor allem in weißen Blutkörperchen statt (den sog. Leukozyten, von griech. leukos = weiß). Angelockt und aktiviert durch Fremdkörper oder Krankheitserreger, setzen die weißen Blutkörperchen wiederum selbst Botenstoffe frei, um weitere Immunzellen zu aktivieren und an den Ort des Geschehens zu rekrutieren. Dieses Phänomen wird als Chemotaxis bezeichnet.

Aspirin^® greift in diesen Ablauf ein, indem es das wichtigste von den Immunzellen zur Bildung der Botenstoffe benötigte Enzym, die sog. Cyclooxygenase (kurz COX), hemmt. Chemisch betrachtet, acetyliert die in Aspirin^® als Wirkstoff enthaltene Acetylsalicylsäure die Cyclooxygenase, die dadurch dauerhaft, d.h. irreversibel, inaktiviert wird.
Wichtig ist dabei, dass dieses Enzym in zwei verschiedenen Formen im Körper vorkommt: Die COX 1 kommt in allen Körperzellen vor und erfüllt dort (lebens-) wichtige Funktionen: Sie fördert die Bildung von Schleim und alkalischem Bikarbonat, welche die empfindliche Schleimhaut des Magens vor der zur Verdauung benötigten, aggressiven Salzsäure schützt.

ASS hemmt dabei auch das Enzym Phospholipase A_2, das für die Freisetzung der Fettsäure Arachidonsäure aus Phospholipiden zuständig ist und eine wichtige Vorstufe in der Synthese von Prostaglandinen darstellt. Lesen Sie hierzu unseren Artikel: Phospholipase

Außerdem setzt sie direkt die Salzsäureproduktion herab. Auch die durchblutungsfördernde Wirkung trägt zum Schutz der Magenschleimhaut (medizinisch: Mucosa) bei, da auf dem Blutweg zellschädigende Radikale abtransportiert werden können.

Ein weiterer, erwünschter Effekt der COX 1 besteht in der Förderung der Durchblutung de Niere.
Für alle genannten positiven Wirkungen der COX 1 sind die durch das Enzym gebildeten Prostaglandine verantwortlich. Der vorbeugende Einsatz gegen Embolien bei Herzinfarktpatienten beruht auf dem Vorkommen der COX 1 in Blutplättchen (Thrombozyten):
Dort werden mit Hilfe des Enzyms die blutgerinnungsfördernden Thromboxane gebildet. Durch die Hemmung der COX 1 wird so die Gerinnung im Körper gehemmt.
Ein verwandtes Enzym, die Cyclooxygenase 2, genannt Cox 2 kommt nur in spezialisierten Entzündungszellen vor und tritt auch nur in Aktion, wenn sie durch die Entzündungs-Botenstoffe aktiviert wird.
Aspirin^® wird auch als „unselektiver COX- Hemmer“ bezeichnet, da es nicht zwischen den beiden Formen der Cyclooxygenase unterscheiden kann. Neuere schmerzstillende Medikamente wurden gezielt im Hinblick darauf entwickelt, nur die COX 2 zu hemmen, um so die erwünschte Funktion der COX 1 zu erhalten.
Diese neuen Medikamente werden als „Coxibe“ bezeichnet. Einige Beispiele für selektive COX 2 Hemmer sind das den Prototyp darstellende, jedoch in der Praxis nicht weniger Nebenwirkungen als herkömmliche Analgetika aufweisende Melecoxib, sowie das bis Oktober 2004 auch bei rheumatischen Erkrankungen, menstruellen Beschwerden und akuten Schmerzzuständen verschriebene Rofecoxib (besser bekannt unter dem Handelsnamen Vioxx.
Das Präparat wurde vorsichtshalber vom Markt genommen, da in einer klinischen Studie vermehrt Nebenwirkungen im Herz-Kreislaufsystem auftraten.
Heute gilt als gesichert, dass dieses Risiko durch die gleichzeitige Gabe von Aspirin^® in niedriger Dosierung oder eines anderen Plättchenhemmstoffs zu minimieren wäre.
Das erste injizierbare, daher zur Behandlung postoperativer Schmerzen eingesetzte COX-2 selektive Medikament, ist das Parecoxib (Handelsname: Dynastat).

Die Bildung von Prostaglandinen durch die COX-2 kann auch im Zentralnervensystem stattfinden. Die (nicht daueraktive, sondern) beispielsweise durch Zellgifte, bakterielle Bestandteile oder ähnliche Fremdstoffe von Immunzellen gebildeten Zellbotenstoffe setzen eine Kaskade verschiedener Reaktionen in Gang, deren Endpunkt in der Bildung von fiebererzeugenden Stoffen besteht (Diese werden als endogene, also von innen kommende, „Pyrogene“ bezeichnet).
Die fiebererzeugenden Stoffe stellen den Auslöser für die Prostaglandinbildung im Gehirn dar (für Interessierte: die Bildung findet in einer dem Hypothalamus (Region im Gehirn) benachbarten, als organum vasculosum laminae terminalis, kurz OVLT, bezeichneten Struktur statt).
Die Prostaglandine bewirken im Hypothalamus eine Fehlregulation des Temperaturhaushalts: Der Körper erhöht die anzustrebende Normtemperatur (den Sollwert), was sich als Fieber, also einen Zustand erhöhter Körpertemperatur, äußert. Wiederum durch die Hemmung der Prostaglandinsynthese wirkt Aspirin^® daher stark fiebersenkend.

Neben der schmerzstillenden, fiebersenkenden und entzündungshemmenden Wirkung wird eine weitere Eigenschaft des Aspirin^®s in der Medizin genutzt:
Durch die Hemmung der Cyclooxygenase wird auch die Produktion eines Botenstoffs gehemmt, der für die Blutgerinnung durch Förderung der Blutplättchen - Aggregation benötigt wird - das chemisch strukturverwandte, wie die Prostaglandine (siehe oben) zu den Eikosanoiden zählende, Thromboxan.

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Was geschieht mit Aspirin^® im Körper?
Aspirin^® wird oral, d.h. als Tablette eingenommen. Die Aufnahme ins Blut (Resorption) beginnt bereits im Magen, was den im Vergleich zu anderen Analgetika frühen Wirkeintritt erklärt:
Bereits nach 25 Minuten wird die höchste Konzentration im Blut erreicht. Der Grund dafür liegt in der chemischen Struktur des Aspirin^®s als Säure, die für die Anreicherung in den Schleimhautzellen des Magens verantwortlich ist.
Bedingt durch den eigenen Säurecharakter, liegt Aspirin^® in der ebenfalls sauren Umgebung der Magenschleimhaut in höherem Maße in seiner nicht-geladenen Form vor (d.h. chemisch: es ist weniger dissoziiert), welche in der Lage ist, die Zellmembran zu überwinden und sich in der Magenschleimhautzelle anzuhäufen.
In dem natürlich nicht sauren, sondern einen neutraleren pH Wert von 7 aufweisenden Zellinnere dagegen liegt Aspirin^® stärker als geladenes Teilchen (d.h. als Ion) vor, das die Zellmembran nicht durchdringen kann. Dieses Prinzip des Einfangens geladener Teilchen innerhalb von Zellen wird auch „Ionen-Falle“ genannt und erklärt nicht nur den frühen Wirkeintritt, sondern auch die in hoher Dosierung starken unerwünschten Wirkungen des Aspirin^®s.
Nach der Aufnahme aus Magen und Darm wird das Aspirin^® durch die Enzyme des Zellstoffwechsels zu seinen Abbauprodukten verarbeitet.
Ein nicht unbeträchtlicher Anteil von 30% wird bereits verstoffwechselt, bevor das Aspirin^® seine Wirkung als COX-Hemmer entfalten konnte, so dass nur noch der restliche Anteil von 70% für die gewünschte schmerzstillende, fiebersenkende und entzündungshemmende Wirkung verantwortlich ist.
Diese nicht 100% ige „Bio-Verfügbarkeit“ muss bei der Dosierung des Aspirins berücksichtigt werden. Im Rahmen der Verstoffwechselung wird zunächst die ebenfalls als COX-Hemmer wirksame Salicylsäure gebildet. Sie wird nicht so schnell abgebaut wie das nach 15 min bereits zur Hälfte eliminierte Aspirin^® und sorgt so dafür, dass die Wirkung von Aspirin^® länger andauert, als nach dem Vorkommen im Blut zu erwarten wäre.
Die Salicylsäure selbst liegt, insbesondere wenn hohe Dosen von Aspirin^® verabreicht wurden, noch lange im Blut vor (nach 30 Stunden ist noch die Hälfte nachweisbar), bis sie direkt über die Niere im Urin ausgeschieden wird, teils auch durch die Leber in besser auszuscheidende Endprodukte umgesetzt wird.

Die wichtigste Nebenwirkung von Aspirin^® stellen Magen-Darm Beschwerden dar:
Es kann zu Reflux, Sodbrennen und Übelkeit, in schwereren Fällen zu Erosionen (oberflächlichen Verletzungen der Magenschleimhaut) und Ulzera kommen (tieferen Epitheldefekten, die bis in die Muskulatur reichen und sogar nach außen durchbrechen (rupturieren) können.
Eine weitere Folge ist eine Verlängerung der Blutungszeit, bedingt durch die Hemmung der Thromboxansynthese.
Das gehäufte Auftreten von asthmatischen Beschwerden nach der Einnahme von Aspirin^® führte zur Bezeichnung des „Analgetika-Asthmas“. Diese Form des Asthmas macht etwa 10 % aller an Asthma Erkrankten aus, tritt aber nur bei entsprechender Prädisposition (Veranlagung) auf, d.h. wenn eine vermehrte Empfindlichkeit gegenüber den als Leukotrienen bezeichneten, den Prostaglandinen (siehe oben) verwandten Botenstoffen vorliegt.
(Bei den Leukotrienen handelt es sich um Botenstoffe, die aus derselben Ausgangssubstanz wie die Prostaglandine gebildet werden- der aus zwanzig Kohlenstoffatomen bestehende Arachidonsäure. Die aus Arachidonsäure gebildeten Botenstoffe werden daher als „Eikosanoide“ bezeichnet, von griech. eikos = zwanzig).
Diese Muttersubstanz der Prostaglandine steht bei der Cyclooxygenase-Hemmung vermehrt zu Verfügung. Daher werden bei Einnahme von Aspirin^® zugleich mehr Leukotriene gebildet (es findet ein Leukotrien-Shift statt).
Das Asthma als eine durch Verengung der Bronchien gekennzeichnete Atemwegserkrankung beruht auf genau dieser Wirkung der Leukotriene, sog. Spasmen, also anfallsartige, heftige Kontraktionen der Bronchialmuskulatur hervorzurufen.
Diese äußern sich als das Leitsymptom des Asthmas, also der anfallsartig auftretenden, typischerweise stark auslöserbezogenen, Atemnot.
Die Behandlung dieser Nebenwirkung besteht wiederum in der Gabe von Medikamenten, die die Wirkung (in diesem Fall nicht die Bildung) der Leukotriene hemmen, indem der Angriffspunkt des Botenstoffs auf den Körperzellen (der Rezeptor) blockiert wird: Als Beispiel sei hier das auch entsprechend seinem Wirkmechanismus als „Leukotrienantagonist“ bezeichnete Montelukast (Handelsname: Singulair) genannt.
Weitere Informationen zu diesem Thema finden Sie auch unter: Asthma bronchiale

Zu den selteneren Nebenwirkungen von Aspirin^® zählt das Reye- Syndrom, dessen Ursache allerdings nach wie vor unbekannt ist.
Es tritt ausschließlich bei Kindern bis zum 15. Lebensjahr auf, die aufgrund einer mit Fieber einhergehenden Virusinfektion behandelt werden (z.B. Windpocken).
Das Reye-Syndrom stellt ein sehr schweres, mit Beschwerden wie Erbrechen, Fieber und Benommenheit einhergehendes Krankheitsbild dar. Es kann zum Koma kommen mit in 25 bis 50% der Erkrankten tödlichem Ausgang.
Weitere Informationen erhalten Sie unter unserem Thema: Reye-Syndrom

Normalerweise lindert Aspirin^® Kopfschmerzen. Allerdings kann es auch unter der Einnahme von Aspirin^® manchmal zu Kopfschmerzen kommen. Hierbei handelt es sich wahrscheinlich um eine Nebenwirkung. Die genauen Gründe sind noch relativ unerforscht. Zu beachten ist außerdem, dass bei dauerhafter Anwendung von zu großen Mengen an Schmerzmitteln es zu einem sogenannten Medikamentenübergebrauchskopfschmerz, kurz MÜK kommen kann. Hierbei handelt es sich um chronische Kopfschmerzen.

Auch Durchfall kann als Nebenwirkung von Aspirin^® auftreten. Die Darmbewegung wird unter anderem durch sogenannte Prostaglandine beeinflusst. Diese werden ebenfalls durch die Enzyme COX 1/2 gebildet. Aspirin^® hemmt diese Prostaglandinbildung. Damit wird auch die Steuerung der Darmbewegung beeinträchtigt, es kommt möglicherweise zu Durchfällen. Durchfälle sind dabei eine der harmloseren magendarmbezogenen Nebenwirkungen. Ein Arzt sollte aufgesucht werden, wenn den Durchfällen Blut beigemengt ist. Da Aspirin^® vor allem die Magenschleimhaut schädigt, kann es bei langfristiger Einnahme zu gefährlichen Blutungen kommen. Kommt es zu einer Blutung im oberen Teil des Magen-Darm-Traktes, so verändert sich das Blut durch die Magen-Darm-Passage. Es kommt zu den sogenannten Teerstühlen. Hierbei handelt es sich um eine Schwarzfärbung des Stuhls, welche allerdings häufig mit Durchfall einhergehen kann. Es sollte sofort ein Arzt aufgesucht werden.

Neben den nichtblutigen Durchfällen ist die Übelkeit eine der häufigsten Nebenwirkungen des Magendarmtraktes unter Aspirin^® Einnahme. Wie bei den meisten Nebenwirkungen des Aspirins^® tritt die Übelkeit häufig bei der langfristigen Einnahme von hohen Dosen ein. Allerdings kann es auch bei der ersten Einnahme bereits zu entsprechenden Nebenwirkungen kommen. Da jeder Mensch leicht unterschiedlich auf verschiedene Medikamente wie Aspirin^® reagieren kann, klagen manche Menschen schnell über Übelkeit, während andere Aspirin^® über Monate einnehmen, ohne beeinträchtigt zu sein.

Interaktionen des Aspirin^®s, d.h. Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, ergeben sich durch die Konkurrenz um Transportproteine im Blut.
Dies gilt vor allem für jene Arzneistoffe, die wie das Aspirin^® zu einem überwiegend durch Bindung an solche Proteine im Blut transportiert werden:
Als Beispiele sind hier orale Antidiabetika (Medikamente gegen die Zuckerkrankheit / Diabetes mellitus, am weitesten verbreitet sind die sog. Sulfonylharnstoffe (z.B. Euglucon) und Metformin (z.B. Glucophage) und orale Antikoagulantien (d.h. Medikamente zur Hemmung der Blutgerinnung wie Phenprocoumon und Warfarin- Handelsnamen: Marcumar und Coumadin) zu nennen.
Werden z.B. Aspirin^® und Marcumar gleichzeitig eingenommen, wird Marcumar in geringerem Maße an die Transportproteine gebunden und die Wirkspiegel im Blut steigen an- ohne eine entsprechende Dosisanpassung besteht das Risiko von Blutungen durch Überdosierung von Marcumar.
Das gleiche gilt für die Antidiabetika, bei deren gleichzeitiger Einnahme mit Aspirin^® die Gefahr von potentiell letalen Hypoglykämien (Unterzuckerungen) besteht. Die gemeinsame Einnahme mit Glucocorticoiden (z.B. Cortison) verstärkt den schädigenden Effekt des Aspirin^®s auf die Magenschleimhaut.

Aspirin^® darf nicht im letzten Drittel (Trimenon) der Schwangerschaft eingenommen werden, da die durch die Cyclooxygenase gebildeten Prostaglandine u.a. für das Offenhalten des so geannten Ductus Arteriosus Botalli des ungeborenen Kindes benötigt werden.
Eine Hemmung der Prostaglandinsynthese würde zu dessen vorzeitigem Verschluss mit tötlichen Folgen für das Kind führen.
(Der Ductus Arteriosus Botalli stellt eine Gefäßverbindung zwischen dem aus der rechten Herzkammer entspringenden Stamm der Lungenarterien, medizinisch truncus pulmonalis genannt, und der Hauptkörperschlagader, der Aorta, dar.
Dieser sog. Shunt, stellt also einen Gefäß-Kurzschluss dar: Das Blut wird direkt vom rechtem Herzen unter Umgehung der noch nicht zum Gasaustausch benötigten und befähigten, kindlichen Lunge in den Körperkreislauf weitergeleitet. Erst bei der Geburt kommt es durch verschiedene Botenstoffe und Änderung der Druckverhältnisse im kindlichen Herzen zur Strömungsumkehr und Verschluss des Ductus Botalli. Beim Erwachsenen ist die rudimentäre Gefäßverbindung noch als bindegewebiges Band, das medizinisch als ligamentum arteriosum, erhalten.)
Andererseits wird genau dieser, vor der Geburt unterwünschte Effekt, nach der Geburt genutzt: Wenn sich der Ductus Botalli nicht schließt, werden Hemmstoffe der Cyclooxygenase eingesetzt, um die Bildung der für den ausbleibenden Verschluss verantwortlichen Prostaglandine zu unterdrücken.

Lesen Sie mehr zu diesem Thema unter: Aspirin® in der Schwangerschaft

Eine weitere Kontraindikation von Aspirin^® stellen unspezifische und psychische Schmerzen dar. Bei regelmäßiger Einnahme insbesondere höherer Dosen überwiegen die unerwünschten Nebenwirkungen und es besteht die Gefahr der Anreicherung des Medikaments z.B. in Zellen der Magenschleimhaut.

Nicht eingesetzt werden darf Aspirin^® generell bei Kindern, da die Gefahr einer seltenen, aber sehr gefährlichen Nebenwirkung besteht- dem Reye-Syndrom (siehe unten).

Bei schweren Funktionsstörungen der Niere oder Leber muss eine Reduktion der Dosis erfolgen, das die Ausscheidung des Aspirin^®s nach der Verstoffwechselung in der Leber überwiegend über die Niere erfolgt.
Auch bei erhöhter Blutungsgefahr (die verursachenden Krankheiten werden medizinisch als sogenannte hämorrhagische Diathesen bezeichnet) sollte Aspirin^® aufgrund seiner blutungsfördernden Wirkung nicht verabreicht werden, Beispiele für solche Erkrankungen stellen die Bluterkrankheit (Hämophilie, zugrunde liegt ein Defekt des Blutgerinnungsfaktors 8) oder das von Willebrand-Syndrom dar (ein genetisch bedingter Mangel des für die Blutstillung wichtigen von Willebrand Faktors, der für die Bindung der Blutplättchen aneinander und zum Verschluss geschädigter Gefäße benötigt wird)

Die Dosierung von Aspirin^® hängt mit der gewünschten Wirkung zusammen. Höhere Dosen wirken stärker schmerzlindernd, entzündungshemmend und fiebersenkend. Allerdings steigt vor allem bei langfristiger Anwendung die Anzahl und Schwere von Nebenwirkungen an. Wichtig ist dies beispielsweise bei der Blutverdünnung mit Aspirin^®. Die Tabletten müssen über Monate, manchmal Jahre, täglich eingenommen werden. Glücklicherweise reichen bereits geringe Mengen von etwa 100 mg pro Tag für eine effektive Gerinnungshemmung aus. Grund hierfür ist, dass die in Aspirin^® enthaltene ASS direkt nach ihrer Resorption aus dem Darm in das Blut gelangt und hier die Blutplättchen irreversibel hemmt. Mit dem Blut fließt die restliche ASS zur Leber, wo sie schnell abgebaut wird, bevor sie den Körperkreislauf erreicht. Da Aspirin^® sehr schnell durch die Leber und andere Gewebe abgebaut wird, sind zur Schmerzlinderung oder Entzündungssenkung allerdings höhere Dosen nötig. Für gewöhnlich verwendet man hier Tabletten mit 500 mg. Bei starken Schmerzen dürfen zwei Tabletten auf einmal eingenommen werden. Die Tagesdosis sollte 3000 mg nicht überschreiten, bei mehrfacher Einnahme sollten Pausen von über vier Stunden beachtet werden. Wird Aspirin^® gegen rheumatisch-entzündliche Krankheiten eingesetzt sind die höchsten Dosen notwendig. Die Einzeldosis beträgt hier häufig mehr als 1000 mg, die Tagesdosis über 3000 mg.

Bei der gleichzeitigen Einnahme von Aspirin^® und Alkohol kann es zu unerwünschten Nebenwirkungen kommen, welche teilweise mit gefährlichen Folgen für die betroffene Person einhergehen können. Besonders die Gefahr vor der Entstehung von Magengeschwüren und Magenblutungen, bekannte Nebenwirkungen bei der Einnahme von Aspirin, können durch den gleichzeitig stattfindenden Konsum von Alkohol noch verstärkt werden.

Reizungen der Magenschleimhaut, Magenblutungen, sowie Magengeschwüre können durch eine Vielzahl typischer Symptome auffällig werden. Magenblutungen gehen charakteristischerweise mit tiefschwarz gefärbten Stühlen und blutigem oder kaffeesatzartigem Erbrechen einher. Bei einer sehr ausgeprägten Blutung kann es zu einem erheblichen Blutverlust mit einhergehenden Symptome kommen. Chronische Magengeschwüre können zu Veränderungen am Magenausgang führen und damit Verdauungsproblemen und Erbrechen hervorrufen. Typisch sind außerdem stechende Bauchschmerzen welche besonders nach dem Essen verstärkt auftreten.

Lesen Sie mehr zu diesem Thema unter: Aspirin^® und Alkohol

Der in Aspirin^® enthaltene Wirkstoff, die ASS, wirkt gerinnungshemmend. Deshalb sollte Aspirin^® vor allem vor großen Operationen, bei denen eine Blutungsgefahr bestehen kann, abgesetzt werden. Vor allem bei kleineren Eingriffen muss dies nicht unbedingt nötig sein. Da Aspirin^® auch nach Beendigung der Einnahme erst nach mehreren Tagen in seiner gerinnungshemmenden Wirkung nachlässt, wird häufig zu einer Zeitspanne von fünf bis zehn Tagen geraten. Neuere Untersuchungen zeigen, dass sich die Plättchenfunktion bereits nach drei Tagen normalisieren kann. Allerdings wird Aspirin^® häufig aufgrund seines gerinnungshemmenden Effektes gezielt als Blutverdünner eingesetzt. Eine Pause der Medikation mit Aspirin^® kann in diesem Fall gefährlich für den Patienten werden. Deshalb sollte bei der Einnahme von Aspirin^® immer mit dem behandelnden Arzt Rücksprache geführt werden, bevor Aspirin^® abgesetzt wird.

Grundsätzlich wird der Stoffwechsel der Pille durch Aspirin^® nicht oder nur in unbedeutender Weise beeinflusst. Die Wirksamkeit der Pille bleibt also normalerweise unbeeinflusst. Da allerdings sehr viele unterschiedliche Arten der Pille auf dem Markt sind, lässt sich eine allgemeine Aussage nur schwer treffen. Die meisten Apotheken sind jedoch in der Lage, durch Datenbanken die Interaktionen von Arzneimitteln zu überprüfen. Auch für den Laien existieren entsprechende Programme, sogenannte Wechselwirkungschecker kostenlos im Internet. Außerdem kann Aspirin^® Durchfall oder Erbrechen verursachen. Beides kann die Aufnahme der Pille im Magendarmtrakt beeinflussen.

Die akute Vergiftung mit Aspirin® führt zu einer Anregung des Atemzentrums mit nachfolgender Hyperventilation (gesteigerter Atmung).

Da vermehrt das saure Kohlenstoffdioxid abgeatmet wird, kommt es zur Anreicherung alkalischer Stoffe im Körper. Der Versuch des Körpers, die Alkalisierung durch gesteigerte Bildung von Säuren (darunter Milchsäure und ein Zuckerabbauprodukt, die Brenztraubensäure) auszugleichen, führt dann zur Übersäuerung.
Die stoffwechselbedingte Übersäuerung des Körpers (medizinisch: metabolische Azidose) äußert sich durch Atemlähmung, Überhitzung (Hyperthermie) und führt unter Umständen auch zur Bewusstlosigkeit.
Bereits Dosen von 10 g können tödlich wirken. Eine Behandlung kann bei frühzeitiger Erkennung mit Maßnahmen zur Normalisierung des Säure-Basenhaushalts durch die Infusion einer alkalischen Flüssigkeit (Natriumhydrogencarbonat) zur Neutralisation der Säure sowie durch die Steigerung der Ausscheidung des Aspirin^®s durch harntreibende Stoffe (Diuretika, z.B. Furosemid- Handelsname: Lasix®) erfolgen.
Bei Lebensgefahr wird auch versucht, die Entfernung des Aspirin^®s durch eine künstliche Waschung des Bluts (medizinisch: Hämodialyse) zu erzielen.

Ein chronischer und exzessiver Missbrauch von Aspirin^® und verwandten Analgetika (z.B. Paracetamol; Handelsname: ben-u-ron) verursacht schwere Nierenschäden: daher auch der Name „Analgetika-Niere“.
Der Grund hierfür liegt in der nicht ausreichenden Durchblutung des Nierengewebes, wofür die in ihrer Bildung durch Aspirin^® gehemmten Prostaglandine benötigt werden.

Da immer vom Kostendruck im Gesundheitswesen gesprochen wird, halte ich es für wichtig auch Preise für Medikamente zu erfahren:

Aspirin^® 500 mg | 20 Tabletten (N1) | 2,43€

Aspirin^® 500 mg | 100 Tabletten (N3) | 7,63 €

Stand: Jan. 2010 (Internetabfrage)

Bei Aspirin^® Complex handelt es sich um ein Kombipräparat aus zwei Wirkstoffen. Aspirin^® Complex soll vor allem zur Behandlung von einer Erkältung oder einem grippalen Infekt eingesetzt werden. Enthalten ist zum einen das namensgebende Aspirin^® oder ASS (Acetylsalicylsäure). Bei dem zweiten Wirkstoff handelt es sich um Pseudoephedrin. Pseudoephedrin wird häufig als Erkältungsmittel eingesetzt. Es steigert die Ausschüttung von Adrenalin und Noradrenalin. Dadurch werden Gefäße verengt. Die Schleimhäute schwellen ab. Dies erleichtert das Atmen, vor allem, wenn die Nase zuvor verstopft war. Allerdings handelt es sich um eine rein symptomatische Behandlung. Gemeinsam mit der entzündungs-, fieber- und schmerzhemmenden ASS soll Aspirin^® Complex so vor allem bei einer Erkältung Besserung verschaffen. Aspirin^® Complex wird als Granulat verkauft. Hierbei handelt es sich um ein grobes Pulver in einem Beutel. Es sollte vor Einnahme in Wasser aufgelöst und dann getrunken werden. Zu beachten ist, dass neben den Nebenwirkungen des Aspirins^® zusätzliche unerwünschte Wirkungen durch das beigesetzte Pseudoephedrin auftreten können. Dazu gehören etwa Mundtrockenheit oder Herzrasen. Deshalb sollte Aspirin^® Complex zum Beispiel bei schwerem Bluthochdruck oder einer koronaren Herzkrankheit nicht verwendet werden. Außerdem sind Wechselwirkungen mit bestimmten Wirkstoffen wie MAO-Hemmern (u.a. Antidepressiva) möglich.

Weitere Informationen zu diesem Thema finden Sie unter: Aspirin®Complex

Auch Aspirin^® Plus C enthält zwei wirksame Substanzen. Neben dem namensgebenden Aspirin^® enthält jede Tablette das Vitamin C. Da das enthaltene Aspirin^® schmerzstillend, entzündungshemmend und fiebersenkend wirkt, kann Aspirin^® Plus C fast wie reines Aspirin^® eingesetzt werden. Das zusätzlich enthaltene Vitamin C soll das Immunsystem stärken. Ob Vitamin C bei einer Erkältung Besserung verschaffen kann, wird in der Wissenschaft seit seiner Entdeckung in den 1930er Jahren diskutiert. Während die regelmäßige Einnahme von Vitamin C das Auftreten einer Erkältung anscheinend nicht verhindern kann, so wurde doch ein genesungsfördernder Effekt mehrfach nachgewiesen. Zudem ist Vitamin C fast frei von Nebenwirkungen und mit wenigen, genetisch bedingten Ausnahmen, nur in extrem hohen Dosen schlecht verträglich. Deshalb ähneln die Nebenwirkungen von Aspirin^® Plus C sehr stark denen des reinen Aspirins^®.

Aspirin^® Protect enthält eine geringere Menge Wirkstoff als das gewöhnliche Aspirin^®. Es wird nicht als Schmerzmittel, zur Fiebersenkung oder Entzündungshemmung eingesetzt, sondern dient hauptsächlich der Vorsorge bei Herzinfarkt- oder Schlaganfallgefahr. Beide Erkrankungen werden durch Blutgerinnsel ausgelöst. Aspirin^® hemmt die Aktivierung von sogenannten Thrombozyten, den Blutplättchen. Diese verklumpen normalerweise während der Blutgerinnung und verschließen so ein verletztes Blutgefäß. Geschieht dies allerdings innerhalb eines gesunden Gefäß, so kann es zu einer Behinderung des Blutflusses und damit zu einer Minderversorgung des Gewebes kommen – dem Infarkt. Zur Plättchenhemmung reichen geringe Mengen des Wirkstoffes aus, da die enthaltenen ASS direkt nach ihrer Aufnahme aus dem Darm in das Blut gelangt und dort zuerst wirksam ist. Nebenwirkungen werden so eingeschränkt.

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Bei Aspirin^® Effect handelt es sich ebenfalls um ein Granluat. Als Wirkstoff ist nur ASS enthalten. Ähnlich den gewöhnlichen Aspirin^®Tabletten enthält eine Dosis 500 mg des Wirkstoffes. Das Granulat ist in vorgefertigten Beuteln abgepackt. Der Beutelinhalt kann einfach in den Mund geschüttet werden. Er löst sich im Speichel auf und kann dann verschluckt werden. Bei Bedarf kann daraufhin beispielsweise mit Wasser nachgespült werden. Da es sich bei dem enthaltenen Wirkstoff um ASS handelt, sind sowohl Wirkung als auch Nebenwirkungen sehr ähnlich zu einer gewöhnlichen Aspirin^®Tablette.

Aspirin^® Direkt ist eine Kautablette. Der enthaltene Wirkstoff ist wie bei sämtlichen Aspirin^® Tabletten die Acetylsalicylsäure. Sie wirkt schmerzstillend, entzündungshemmend und fiebersenkend. Der Vorteil der Kautablette besteht in ihrer einfachen Einnahme. Es wird kein Wasser zum herunterspülen benötigt. Stattdessen zerkaut man die Tablette einfach, bevor man sie schluckt. Allerdings erleichtert getrunkenes Wasser wahrscheinlich die Magen-Darm-Passage und damit die Aufnahme. Die Nebenwirkungen von Aspirin^® Direct entsprechen denen des gewöhnlichen Aspirins^®.