Thomapyrin®

Thomapyrin^® wird in Form von Tabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 250mg oder 500mg vertrieben. Die Verteilung der drei Wirkstoffe sieht in einer 500mg Tablette folgendermaßen aus.:

• ASS ist mit 250mg am höchsten konzentriert
• Dann folgt Paracetamol mit 200mg
• Koffein macht mit 50mg einen relativ kleinen Anteil aus.

Die beiden schmerzlindernden Wirkstoffe ASS und Paracetamol zählen zu den sehr oft genutzten schmerzlindernden Präparaten. Beide gehören in die Gruppe der Nicht-Opioid-Analgetika; das heißt, dass sie keine Wirkstoffe sind, die dem Morphin verwandt sind.

ASS wird zur Untergruppe der NSAR (Nicht-steroidale-Antirheumatika/Antiphlogistika) gezählt – also Analgetika, die nicht auf dem Wirkstoff Cortison basieren. Es hemmt das Enzym Cyclooxygenase, welches für die Produktion von verschiedenen entzündungsfördernden und entzündungshemmenden Faktoren zuständig ist, den Prostaglandinen. Durch die Hemmung der Cyclooxygenase wird versucht das Gleichgewicht zwischen den produzierten Faktoren in Richtung antiphlogistisch (entzündungshemmend) zu verschieben.

Neben der Entzündungshemmend Wirkung wirkt ASS fiebersenkend (antipyretisch) und hemmt die Blutgerinnung (antikoagulatorisch). Im Zuge der Hemmung der COX kommt es leider ebenfalls zur fehlenden Produktion von schützenden Prostaglandinen, z.B. im Magen, was unter anderem der Grund dafür ist, dass verschiedene Nebenwirkungen beschrieben sind.

Das Paracetamol wird innerhalb der Gruppe der Nicht-Opioid-Analgetika zu den „Nicht-sauren-Analgetika“ gezählt. Die Bezeichnung resultiert daraus, dass die NSAR, wie ASS, Ibuprofen und Diclofenac (Voltaren), chemisch gesehen Säuren sind, während Paracetamol dies nicht ist. Die genaue Funktionsweise von Paracetamol ist noch nicht abschließend geklärt. Bekannt ist jedoch, dass Paracetamol fiebersenkend und schmerzlindernd wirkt, jedoch keine entzündungshemmende Wirkung hat.

Der dritte Wirkstoff, das Coffein, hat keine bekannte entzündungshemmende Wirkung. Idee des Zusetzens von Koffein im Thomapyrin^® liegt darin, dass die beiden schmerzlindernden Wirkstoffe ASS und Paracetamol so schneller wirken und so der gewünscht Effekt – die Schmerzlinderung – ebenfalls schneller eintritt. In der Wissenschaft und unter Pharmakologen wird diese Wirkung kritisch gesehen und nicht von allen Seiten bestätigt. Von verschiedenen Seiten wird von vermehrten Nebenwirkungen durch die Kombination der Wirkstoffe, ebenso wie erhöhtes Risiko für Abhängigkeit, gesprochen. Andere Standpunkte stellen fest, dass durch den Koffein bedingten schnelleren Wirkeintritt Patienten weniger häufig nachdosieren, also weitere Tabletten nehmen um die Wirkung zu erreichen. Dadurch würde letztendlich eine geringere Dosis an möglichen schädigenden Substanzen eingenommen werden.

Durch die Zugabe von Koffein wird keine höhere Wirkung erzielt; der positive Effekt liegt darin, dass mit einer geringeren Dosis des Analgetikums zusammen mit 50mg Koffein der gleiche Effekt erzielt wird, wie bei einer höheren Dosis des Analgetikums ohne Koffein.

Manche Länder sehen in der Kombination von verschiedenen analgetischen Wirkstoffen keinen der heutigen Medizin entsprechenden Ansatzpunkt und verbieten die Zulassung, so z.B. die Schweiz.

Thomapyrin^® kann bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren zur Behandlung von leichten akuten Schmerzen bis hinzu mäßig starken Schmerzen eingenommen werden, z.B. Kopf- und Zahnschmerzen, bei Fieber (zur Schmerz und Fieber Behandlung).

Die Einnahme von Thomapyrin^® sollte nicht länger als 3-4 Tage erfolgen es sei denn es liegt eine andere Vorgabe des behandelnden Arztes vor. Über den Tag gesehen können bis zu 6 Tabletten Thomapyrin^® eingenommen werden. Diese tägliche Maximaldosis richtet sich an de Maximaldosen für die enthaltenden Wirkstoffe. Von ASS sollten täglich nicht mehr als 1500mg, von Paracetamol täglich nicht mehr als 1000mg und von Koffein täglich nicht mehr als 300mg eingenommen werden.

Dabei können 1-2 Tabletten alle 4-8 Stunden eingenommen werden.

Bei der Einnahme ist darauf zu achten, dass es neben dem, wie oben beschrieben, dosiertem Thomapyrin^® auch „Thomapyrin^® intensiv“ auf dem Markt gibt. Dieses ist höher dosiert. Dementsprechend muss hier die Anzahl der Tabletten reduziert werden um die gewünschte Dosis zu erreichen.

Bei der Einnahme von Thomapyrin^® kann es zu verschiedensten Nebenwirkungen in nahezu allen Organsystem im menschlichen Körper kommen. Dabei ist darauf zu achten, dass neben der Höhe der Dosierung auch individuelle Faktoren der Anwender mit hineinspielen, wie z.B. der enzymatische Abbau der Wirkstoffe. Außerdem kann bei den entstandenen Nebenwirkungen zwischen den Auslösern unterschieden werden, nämlich den einzelnen enthaltenen Wirkstoffen: ASS, Paracetamol und Koffein.

Die Wahrscheinlichkeit des Auftretens der Nebenwirkungen klassifiziert die Einteilung in sehr häufig über häufig, gelegentlich, selten bis hin zu sehr selten.

Häufige Nebenwirkungen bei der Einnahme von Thomapyrin^® sind:

• Schwindel
• Nervosität
• Bauchscherzen
• Übelkeit
• Schluckstörungen

Gelegentlich kann es auch zu:

• Erbrechen
• Palpitationen (veränderte Herzaktivität, wie stärkeres, schnelleres oder unregelmäßiges Schlagen)

kommen.

Selten berichten Anwender über:

• Erschöpfung
• Hyperhidrose (vermehrtes Schwitzen)
• Agitation (Unruhe)
• Erbrechen
• Ösophagitis (Entzündung der Schleimhaut der Speiseröhre)
• Durchfall
• Tremor (Zittern)
• Tachykardien (erhöhte Herzfrequenzen).

Nebenwirkungen, die bei der Einnahme von ASS bekannt sind, sind:

• erhöhte Blutungsneigung
• allergische Reaktionen (Haut, Atemtrakt)
• Sodbrennen
• Übelkeit
• Erbrechen
• Blutungen
• Perforationen (Löcher in der Magen-Darmwand)

Selten ist auch die Rede von:

• Kopfschmerzen
• Müdigkeit und Verwirrung der Rede
• einer Verschlechterung der Leber und Nierenwerte.

Bedingt durch das Paracetamol kann es zu Veränderungen im Blutbild kommen, also eine veränderte Zusammensetzung des Blutes aus den enthaltenen Blutzellen und Bestandteilen. Weiterhin können auch hier allergische Reaktionen auf der Haut und im Atemtrakt auftreten.

Problematisch kann im Zuge einer Anwendung von Paracetamol der schädigende Einfluss auf die Leber sein: Bei einer Überdosierung von Paracetamol reichen die Leberenzyme nicht mehr aus um das Paracetamol vollständig abzubauen. Daher werden andere Abbauwege genutzt über die lebertoxische Zwischenprodukte entstehen.

Bei einer Überdosierung kann Acetylcystein (ACC) gegeben werden. Dieses verfügt über Methylgruppen, welches verwendet können um das Paracetamol zu nicht-toxischen Produkten abzubauen.

Bei der gleichzeitiger Nutzung verschiedenster Gerinnungshemmer, wie ASS 100, Clopidogrel, Ticagrelor, Xarelto, Heparin oder Marcumar^®, entsteht ein erhöhtes Blutungsrisiko.

Probleme im Magen-Darm-Trakt (z.B. Ulcera) kommen vermehrt vor, wenn parallel weitere Nicht-steroidale-Antiphlogistika/Antirheumatika (NSAR) oder Kortisonpräparate (Corticosteroide) eingenommen werden oder Alkohol konsumiert wird.

Die Wirkung von Diuretika (harntreibenden Medikamente) und Antihypertensiva (Blutdrucksenker) kann reduziert werden.

Weiterhin gibt es Vielzahl an Medikamente die zusammen mit Thomapyrin^® eine veränderte Wirkung haben: So erhören z.B. Rifampicin und Barbiturate die Paracetamol-Konzentration durch Modifikation der Aktivität von Leberenzymen.

Bei gleichzeitiger Gabe von Medikamenten, die die Magen-Aktivität reduzieren kommt es zu einem verspäteten Wirkeintritt von Paracetamol, während aktivitätssteigernde Pharmaka den Wirkeintritt von Paracetamol verkürzen.

Andere Medikamente bei denen Wechselwirkungen bekannt sind, sind unter anderem Chloramphenicol, Gyrasehemmer (Antibiotika), verschiedenste Sedativa, Zidovudin (Virostatikum – Behandlung von HIV), Colestyramin (Cholesterinsenker).

Das enthaltene Koffein hat ein Einfluss auf Abbau und Wirkung von Sedativa (Beruhigungsmittel), die dadurch in ihrer Wirkung reduziert werden, und von den Sympathikus-stimulierenden-Medikamenten (Teil des Nervensystems, der für erhöhte Aktivität im Körper zuständig ist), die in ihrer Wirkung verstärkt werden (z.B. Herzrasen).

Bei langer, dauerhafter Anwendung von Thomapyrin^® mit anderen Medikamenten, denen nierenschädigende (nephrotoxische) Auswirkungen zugeschrieben sind, besteht das Risiko für eine Analgetika-Nephropathie. Die kombinierte Nutzung von Paracetamol und ASS in Thomapyrin^® stellt hier den Hauptrisikofaktor da. Durch die Blockierung der Cyclooxygenase und der damit fehlenden Produktion von gefäßerweiternden Botenstoffen (Prostaglandine), kann es in der Niere zu Durchblutungsstörungen kommen, die zum Untergang des Nierengewebes führen. Letztendlich würde der Patient dadurch Niereninsuffizient und dialysepflichtig.

Aufgrund dieser und möglicherweise anderer noch nicht bekannter oder nicht genannter Wechselwirkungen sollte bei Unsicherheit oder Nachfragen beim behandelnden Arzt oder Apotheker nachgefragt werden.

Auf die Anwendung von Paracetamol sollte verzichtet werden, wenn Unverträglichkeiten bzw. Allergien gegenüber den enthaltenen Wirkstoffen bestehen, also dem ASS, dem Paracetamol, sowie anderen Bestandteilen (Lactose, Koffein).

Schäden und Funktionsstörungen an Leber und Niere stellen Ausschlusskriterien für die Anwendung von Thomapyrin^® dar.

Bei Herzinsuffizienz und bestehender Blutungsneigung sollte ebenfalls auf die Anwendung von Thomapyrin^® verzichtet werden.

Kinder unter 12 Jahren dürfen kein Thomapyrin^® zu sich nehmen. Bei Kindern sollte auf den Einsatz von ASS verzichtet werden, da es zu Schäden in Leber und Gehirn kommen kann – dem Reye-Syndrom. Vor allem im Zusammenhang mit fiebrigen Infekten besteht die Gefahr. Bei Kindern sollte wenn nötig z.B. mit Paracetamol behandelt werden.

Innerhalb der Schwangerschaft darf innerhalb der letzten 3 Monate kein Thomapyrin^® mehr eingenommen werden. Aufgrund des enthaltenen ASS besteht die Gefahr der Entstehung von Schäden am ungeborenen Kind.

Ebenfalls kontraindiziert ist die Einnahme bei bekannten Magengeschwüren, Blutungen und Perforationen im Magen-Darm Bereich.

Sollte bei einem Patienten eine genetischer Mangel an einem wichtigen Enzym für den Abbau von Paracetamol vorliegen (Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase), darf kein Thomapyrin^® genutzt werden, da durch den fehlenden bzw. verlangsamten bzw. andere Enzyme nutzenden Abbau des Inhaltsstoffes Paracetamol, toxische Zwischenprodukte entstehen, die die Leberzellen zerstören.

Bei zusätzlicher Medikation mit Methothrexat, einem Medikament zur Immunsuppression (z.B. bei Arthritis, Lupus, Tumoren und anderen Autoimmunerkrankungen), darf kein Thomapyrin^® verwendet werden.

Sollte bei einem der Medikamente oder Erkrankungen trotzdem die Verwendung von Thomapyrin^® nötig sein, dann darf dies nur nach Weisung und unter Kontrolle des behandelnden Arztes passieren.

Während der ersten 6 Monate der Schwangerschaft sollte kein Thomapyrin^® eingenommen werden. Durch die Hemmung der Cyclooxygenase durch das ASS und die dadurch fehlenden Prostaglandine kann es zu Fehlern in der Entwicklung des Kindes kommen. Sollte eine Einnahme nötig sein, dann müssen möglichst geringe Dosen verwendet werden.

Während des dritten Schwangerschaftsabschnittes darf auf keinen Fall Thomapyrin^® eingenommen werden. Der ASS induziert Prostaglandin-Mangel führt zu kardio-pulmonalen Fehlentwicklungen, wie z.B. dem vorzeitigen Verschluss des Ductus Botalli, sowie Nierenversagen. Weiterhin ist die Gefahr von Blutungen bei Mutter und dem Embryo stark erhöht. Im letzten Abschnitt kann Thomapyrin^® zur Hemmung der Wehentätigkeit und damit zu einer Verzögerung der Geburt führen.

Bei längerer Einnahme erhöht sich durch das enthaltene Koffein das Risiko für eine Fehlgeburt.

Da die Inhaltsstoffe von Thomapyrin^® (ASS, Paracetamol und Koffein) über die Muttermilch übertragen werden, sollte während der Stillzeit darauf verzichtet werden. Eine kurzfristige Einnahme stellt kein Problem dar; bei längeren Zeiträume sollte abgestillt werden. Das Koffein kann negative Auswirkungen auf den Zustand des Säuglings haben.