NSAR - nichtsteroidale Antirheumatika

NSAR steht für die Abkürzung der Medikamentengruppe der nichtsteroidalen Antirheumatikern (NSAR). Nichsteroidal bedeutet, dass es sich um keine cortisonhaltigen Präparate handelt. Sie besitzt neben guter schmerlindernder, auch entzündungshemmende und fiebersenkende Potenz.

Wirkstoffnamen: Ibuprofen, Diclofenac, Indometacin, Piroxicam, Celecoxib
Handelsnamen: Ibuprofen^®, Voltaren^® (Diclofenac), Indomet^® (Indometacin), Felden^® (Piroxicam), Celebrex^®

Typische Anwendungsgebiete der NSAR sind:

• Arthrose (z.B. Kniearthrose, Hüftarthrose)
• rheumatoide Arthritis
• Schwellungszustände nach Sportverletzung und Operation
• Rückenschmerzen
• Bandscheibenvorfall
• Verkalkung nach Prothesenimplantation (Hüftprothese und Knieprothese) =Schutz vor heterotoper Ossifikation
• Regelschmerzen

Auch wenn NSAR´s schon seit Jahrzehnten im Einsatz sind, ist deren Wirkungsweise immer noch nicht abschließend geklärt. Alle NSAR´s hemmen ein körpereigenes Enzym, die sogenannte Cyclooxygenase. Dieses Enzym ist entscheidend an der Bildung von Prostaglandienen beteiligt.
Neben diesem Schlüsselenzym werden jedoch noch weitere Stoffwechselvorgänge besonders um freie Fettsäuren (besonders die Arachidonsäure gehemmt).

Postaglandine können als so genannte “Gewebshormone” bezeichnet werden, die viele Funktionen im Körper regulieren.
Im zentralen Nervensystem regulieren Prostaglandine die Temperatur / Fieber, sowie die Schmerz- und Temperaturwahrnehmung.
Daneben haben Prostaglandine einen wichtigen Einfluß auf die Gerinnung, insbesondere die Verklumpung von Blutplättchen.

Lesen Sie mehr zum Thema unter: Prostaglandine

Durch die vielseitige Wirkung erklärt sich auch die größere Anzahl potentieller Nebenwirkungen.
Durch selektivere Wirkungsweisen der NSAR´s ist es in den letzten Jahren gelungen, die Nebenwirkungsrate zu verringern. Insbesondere die neuen Wirkstoffgruppen, die überwiegend die Cyclooyxgenase Typ II (Cox-2-Hemmer) hemmen, wie Vioxx, Celebrex oder Bextra, konnte die Nebenwirkung der Magen-Darm-Blutung deutlich gesenkt werden. Vioxx und Bextra wurden wegen erhöhtem Herzinfarkt - und Schlaganfall - Risiko inzwischen wieder vom Markt genommen.

Allergische Reaktionen:

• Hautausschlag (Rötung, Jucken)
• Blutdruckabfall
• Schock

Blutungen im Magen-Darm-Trakt:

• Alle NSAR´s dürfen nie auf nüchternen Magen genommen werden. Besteht in der Krankengeschichte ein Magen- oder Darmgeschwür sollte die Gabe sorgsam vom Arzt abgewägt werden. Zusätzlich sollte ein Magenschutzpräparat verordnet werden (z.B. Omeprazol, Pantoprazol). Das Risiko von Magen - Darm - Blutungen hat folgende Risikosteigerung: Dicolfenac < Ibuprofen < Indometacin
• insbesondere in Kombination verschiedener NSAR´s steigt das Blutungsrisiko an
• häufig verursachen NSAR´s eine Magenschleimhautentzündung. Dabei wird die Magenschleimhautentzündung durch die direkte Aufnahme des NSAR´s über den Magen ausgelöst. Aber auch die Aufnahme in Form eines Zäpfchens kann über den Blutweg eine Magenschleimhautentzündung auslösen. Hierbei ist die Gefahr jedoch geringer.

Leber- und Nierenschäden:

• Dauereinnahme von Ibuprofen kann zu Leber- und Nierenschäden führen, bei bestehenden Leber- oder Nierenerkrankungen muss der Einsatz von NSAR´s sorgsam überprüft werden.
  Bei Dauereinnahme sollten in regelmäßigen Abständen die Leber- und Nierenwerte überprüft werden.

Ödembildung: Wassereinlagerung in Arme und Beine

Psychische Nebenwirkung: In seltenen Fällen kann es zu Schlafstörung und Psychosen kommen

Die Nebenwirkung Magenentzündung tritt sehr häufig bei der Einnahme von NSAR auf, was bedeutet, dass mehr als einer von zehn Behandelten von dieser Nebenwirkung berichtet. Symptome einer Magenentzündung sind Magenschmerzen, Magenkrämpfe, Magenschleimhautgeschwüre, Blutungen, Übelkeit und Erbrechen. Diese Symptome scheinen zunächst teilweise harmlos zu sein, sollten aber keinesfalls unterschätzt werden. Magengeschwüre können sich zu Durchbrüchen erweitern und eine lebensrettende Operation notwendig machen. Magenblutungen können zu starken Blutverlust führen. Dies zeigt sich in Abgeschlagenheit, Schwäche, Schwindel und Ohnmachtsanfällen. Da Nebenwirkung am Magen so häufig auftreten, sollten zusätzlich zu NSAR auch immer Magenschutztabletten eingenommen werden.

Nicht-steroidale Antirheumatika, kurz NSAR, wirken hauptsächlich aufgrund ihrer hemmenden Wirkung auf die Enzyme Cyclooxygenase-1 und -2. Dies sind zwei Enzyme des Prostaglandinstoffwechsels. Prostaglandine sind wichtige Botenstoffe des menschlichen Körpers in mehreren verschiedenen Organsystem. Die Hemmung der Cyclooxygenasen durch NSAR beeinflusst auch den Magen-Darm-Trakt. Es kann zu Symptomen einer Colitis kommen. Diese sind Darmkrämpfe, Durchfall, Verstopfungen und der Abgang von Blut mit dem Stuhl. Nebenwirkungen, die durch NSAR im Darm auftreten, sind häufig. Das bedeutet, dass bei einem bis zehn von 100 Behandelten die Nebenwirkung Colitis auftritt.

Lesen Sie mehr zum Thema: Dickdarmentzündung

Durch die Hemmung von Cyclooxygenasen werden besonders der Salz- und Wasserhaushalt bereits vorgeschädigter Nieren belastet. So kann es zu einer chronischen Nierenentzündung oder einem vorübergehenden, akuten Nierenversagen kommen. Die Nieren regulieren zusätzlich zu einem großen Teil den Blutdruck. NSAR können zu Blutdruckschwankungen führen und in der Folge zu einer ungleichmäßigen, mangelhaften Durchblutung der Nieren selber. Außerdem schwächen NSAR die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten. Nebenwirkungen an den Nieren treten allerdings selten auf.

Asthmatische Beschwerden als Nebenwirkung einer NSAR Einnahme treten gelegentlich auf. Einer bis Zehn von 1000 Behandelten ist also betroffen. Es kann zu den klassischen Symptomen wie Atemnot, Husten, ein Engegefühl in der Brust und Schwindel kommen. Hinter dieser Nebenwirkung steckt ein interessanter biochemischer Sachverhalt. NSAR hemmen die Produktion von Prostaglandinen. Kompensatorisch werden mehr sog. Leukotriene gebildet. Diese wiederum verengen die Bronchien. Durch die Übermäßige Herstellung von Leukotrienen wird daher die Entstehung asthmatischer Beschwerden begünstigt.

Zu diesem Thema hat Dr. Nicolas Gumpert ein Interview mit mein-allergie-portal.com geführt: "Analgetika: Was sind NSAR und wann braucht man sie?"

NSAR ist ein Sammelbegriff für eine Vielzahl an Wirkstoffen, darunter Diclofenac, Ibuprofen, Aspirin und Methotrexat. Einige von ihnen sind außer in Tablettenform auch als Salbe oder Gel erhältlich. Dazu gehören Diclofenac und Ibuprofen. Aspirin und Methotrexat gibt es hingegen weder als Salbe noch als Gel oder Creme. Diclofenac als Gel enthält meist eine Wirkstoffkonzentration von ungefähr 10 mg pro Gramm Gel. In Gelen mit Ibuprofen beträgt die Wirkstoffmenge circa 50 mg pro Gramm Gel. Dies hört sich nach sehr viel an. Jedoch ist zu bedenken, dass die Haut eine ausgeprägte Barriere darstellt und nur einen geringen Anteil des Wirkstoffes durchlässt. Daher muss mit besonders viel Wirkstoff im Gel begonnen werden, um eine ausreichende Wirkung zu erzielen.

Voltaren®  ist der Handelsname für Diclofenac der Firma GSK. Es bezeichnet verschiedene Arzneimittel, die Diclofenac enthalten. Voltaren gibt es demnach als Gel, Tablette, Weichkapsel, Pflaster und Spray. Generell ist Voltaren ein Schmerzmedikament, das zusätzlich antientzündlich wirkt. Je nach Darreichungsform gibt es verschiedene Anwendungsgebiete und Dosierungen. Voltaren Gel enthält 11,6 g Diclofenac pro Gramm Gel, Voltaren forte 23,2 g pro Gramm Gel. Es wird vor allem bei Schmerzen des Bewegungssystems, also der Gelenke und Muskeln, eingesetzt.  Ebenso das Voltaren Spray, das 40 mg Diclofenac pro Gramm Lösung enthält. Tabletten und Weichkapseln enthalten 25 mg Wirkstoff und können leichte bis mittelstarke Schmerzen lindern. Die Tageshöchstdosis für Diclofenac in Tablettenform beträgt 200-300 mg und sollte nicht überschritten werden, da ansonsten die Wahrscheinlichkeit für das Auftreten von Nebenwirkungen massiv zunimmt. Voltaren als Pflaster enthält 180 mg Diclofenac. Vorteile von Pflastern sind die kontinuierliche, längerfristige Freigabe des Medikamentes und ihre lokale Wirkung. Das heißt, dass der Wirkstoff nur dort wirkt, wo das Pflaster klebt. Es hält über einen längeren Zeitraum hinweg und muss daher nur selten gewechselt werden.

Ibuprofen ist ebenfalls eines der Nicht-steroidalen Antirheumatika und gehört zusammen mit Ketoprofen und Naproxen zu der Gruppe der Arylpropionsäuren. Nicht-steroidal bedeutet, dass die Medikamente kein Cortison enthalten. Es kommt bei leichten bis mittleren, akuten und chronischen Schmerzen, sowie chronisch entzündlichen Erkrankungen zum Einsatz. Besonders bei Zahnschmerzen, Migräne, Rückenschmerzen und Menstruationsschmerzen hilft Ibuprofen gut. Da es zu den Nicht-steroidalen Antirheumatika zählt, kann es Nebenwirkungen im Magen-Darm-Trakt oder asthmatische Beschwerden auslösen (Siehe Abschnitt weiter oben). Besonders Ibuprofen ruft allerdings Nebenwirkungen an den Nieren hervor, weshalb Ibuprofen auf keinen Fall von Menschen mit einer Niereninsuffizienz oder von nierentransplantierten Personen eingenommen werden sollte. Die Tageshöchstdosis beträgt 1200 mg oder 1,2 g. Außerdem sollte diese Tageshöchstdosis nicht länger als drei bis fünf Tage ohne Rücksprache mit einem Arzt eingenommen werden. Ibuprofen ist von verschiedenen Firmen unter mehreren Handelsnamen erhältlich, beispielsweise von Hexal, Ratiopharm oder Johnson & Johnson GmbH. Die gängigsten Dosierungen sind 400 mg, 600 mg oder 800 mg Ibuprofen pro Tablette. Es gibt auch Präparate, die zusätzlich Lysin, eine Aminosäure, enthalten. Dabei handelt es sich um 400 mg Tabletten, die mit Lysin versetzt werden. Die Aminosäure beschleunigt die Aufnahme des Ibuprofens in den Körper, wodurch ein schnellerer Wirkeintritt nach bereits 20-30 Minuten erzielt wird. Ibuprofen 400 mg kann rezeptfrei in Apotheken gekauft werden, während für Tabletten mit 600 mg und 800 mg ein Rezept vom Arzt notwendig ist. Ibuprofen ist apothekenpflichtig, kann also nicht in Drogeriemärkten oder ähnlichen sonstigen Geschäften gekauft werden.

Die Proff® Schmerzcreme enthält Ibuprofen als Wirkstoff. Weitere Informationen zu diesem nicht-steroidalen Medikament finden Sie unter: Proff® Schmerzcreme

Cortison / Kortison:

• bei gleichzeitiger Kortisongabe steigt das Blutungsrisiko im Magen-Darmtrakt erheblich

Gerinnungshemmer:

• NSAR´s sollte nicht mit gleichzeitig mit gerinnungshemmenden Präparaten oder Präparaten der gleichen Wirkstoffklasse (Diclofenac / Indometacin / Piroxicam / Ibuprofen) gegeben werden.
  Insbesondere bei der gleichzeitigen Gabe von Marcumar sollte berücksichtigt werden, das sich die blutverdünnende Wirkung von Marcumar verstärkt.

Kontraindikationen für NSAR sind:

• ein bestehendes Magengeschwür oder Darmgeschwür
• mehrer Magen- oder Darmgeschwüre in der Krankengeschichte
• Asthma bronchiale
• bekannte Lebererkrankungen
• bekannte Nierenerkrankungen
• Schwangerschaft (je nach Abschnitt unterschiedlich) oder Stillzeit
  Lesen Sie mehr zum Thema unter: Medikamente während der Schwangerschaft