Adalat

Adalat^® ist eine Substanz, die in die Gruppe der Kalziumantagonisten fällt. Gemeinsam mit dem Medikament Bayotensin zählt es zu den populärsten Vertretern der Kalziumantagonisten.

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• Kalziumantagonisten

Der Wirkstoff von Adalat^® ist Nifedipin. Es gibt eine Vielzahl von anderen Wirkstoffen, wie z.B. Amlodipin, Felodipin, Isradipin, Nicardipin, Nimodipin, Nisoldipin und Nitrendipin, die ähnlich wirken wie Nifedipin und deshalb als Stoffe vom Nifedipin-Typ bezeichnet werden.

Glatte Muskelzellen, wie sie etwa im Herzen oder in der Wand von Blutgefäßen zu finden sind, reagieren u.a. auf die unterschiedliche Calciumkonzentration in jeder einzelnen Zelle. Steigt das Calcium in den Zelle an, werden die Muskelzellen kontraktionsfreudiger, d.h. sie ziehen sich zusammen und führen eine Muskelbewegung aus. Am Herzen führt eine erhöhte Muskelbewegung zu einem kräftigeren Herzschlag und damit zu einem steigenden Blutdruck. An der Blutgefäßaussenwand führt eine verstärkte Muskelbewegung zu einem verkleinern des Gefäßlumens. Das Blut muss schneller fließen, um in der gleichen Zeit nun durch einen geringeren Durchmesser zu gelangen. Auch hier ist der Effekt eine Erhöhung des Blutdrucks. Calcium gelangt in die glatten Muskelzellen über Andockstellen (sogenannte Rezeptoren). Man unterscheidet hierbei spannungsabhängige Calcium Kanäle von rezeptorabhängigen Calciumkanälen. Wirkt man nicht auf den Mechanismus ein, wie es bei allen gesunden Menschen der Fall ist, reguliert sich das An- und Abfließen des Calcium von selbst. Das Calcium stammt meistens aus dem Blut und aus dem zellangrenzenden Gewebe. Nifedipin hemmt nun diesen Calciumeinstrom, indem es sich an die Kanäle setzt und diese blockiert. Daraus resultiert, dass der Calciumeinstrom vermindert wird und die Muskelzellen das für die Muskelbewegung notwendige Calcium nur noch vermindert bereitgestellt bekommen. Alle Muskelbewegungen der glatten Muskelzellen, die auf einen erhöhten Calciumspiegel angewiesen sind, können nur noch vermindert ausgelöst werden. Am Herzen bedeutet das, dass Calciumantagonisten den Blutdruck senken (z.B. der Stoff Verapamil). An den Gefäßmuskelzellen bewirkt eine Blockade der Calciumkanäle, dass die Muskulatur sich nicht mehr so stark zusammenzieht und dadurch der Gefäßdurchmesser nicht vermindert wird bzw. sich sogar erweitert. Das Blut kann langsamer fließen, der Blutdruck sinkt ab. Während Calciumantagonisten vom Nifedipin-Typ eher auf die Gefäßmuskelzellen wirken, ist die Stoffgruppe der Benzothiazepine und der Phenylalkylamine eher wirksam auf das Herz und andere Organe, die durch glatte Muskelzellen gesteuert werden

Calciumantagonisten werden zur Blutdruckregulation bei Bluthochdruck eingesetzt. Vor allem Adalat^® kommt bei Bluthochdruck zum Einsatz und hier speziell bei sogenannten hypertensiven Krisen (der Blutdruck erreicht Werte über 200 mmHg, eine organische Beeinträchtigung ist aber nicht vorhanden) und beim sogenannten hypertensiven Notfall (Blutdruckewerte höher als 200 mmHg mit organischen Schäden). Patienten, die unter einer koronaren Herzkrankheit leiden bekommen ebenfalls häufig Calciumantagonisten verschrieben. Im Rahmen der koronaren Herzkrankheit wird Adalat^® vor allem bei der sogenannten stabilen Angina Pectoris eingesetzt. Unter diesem Krankheitsbild versteht man ein Druckgefühl auf der Brust bei Belastung. Die Beschwerden können ggfs. auch mit Atemnot einhergehen. Im Gegensatz zur instabilen Angina Pectoris, bei der es zu den gleichen Beschwerden sogar in Ruhe kommt, stellt die stabile Angina Pectoris noch keinen absoluten Notfall dar. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist auch das seltene Raynaud-Phänomen, bei dem es zu einer plötzlichen Verengung der arteriellen Gefäße der Finger kommt. Patienten klagen dann meistens über kalte und weiße Finger. Dieser Zustand bessert sich meistens nach einigen Minuten und kann z.B. durch Massage ebenfalls behandelt werden. In einigen Fällen kommt allerdings ein Calciumantagonist zum Einsatz, um die spastische Muskelkontraktion der Fingergefäße durch Verminderung des Calciumeinstroms zu beenden.

Adalat® kann in manchen Fällen als Wehenhemmer (medzinisch: zur Tokolyse)eingesetzt werden. Es ist jedoch kein Mittel der ersten Wahl und auch nicht für diesen Zweck offiziell zugelassen. Bei Patientinnen mit Begleiterkrankungen wie Bluthochdruck oder Diabetes (“Zuckerkrankheit”) haben verschiedene Untersuchungen jedoch sogar Vorteile des Wirkstoffs von Adalat (Nifedipin) gegenüber anderer Medikamente, die zur Wehenhemmung eingesetzt werden, gezeigt. Insbesondere schwere Nebenwirkungen treten seltener auf als bei anderen Wehenhemmern. Da Adalat jedoch nicht für diese sogenannte Tokolyse zugelassen ist, kann es nur als “off-label-use” (entgegen der eigentlich zugelassenen Bestimmung auf Verantwortung des Arztes) eingesetzt werden.

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Adalat^® wird zu 90% nach Aufnahme verstoffwechselt. Es gelangt dann zur Leber wo schon ein großer Anteil verstoffwechselt wird und so für die eigentliche Wirkung nicht mehr zur Verfügung steht. Der Anteil, der noch im Körper wirken kann, liegt bei etwa 45-65%.

Medikamente, die ebenfalls eine Blutdrucksenkung bewirken, sollten nur kontrolliert mit Adalat^® kombiniert werden, da sich der blutdrucksenkende Effekt beider Substanzen gegenseitig verstärkt (bei schwer einstellbaren Bluthochdrücken ist dies sogar erwünscht).
Auch die Kombination mit bestimmten zur Narkose verwendeten Stoffe sollte mit Vorsicht durchgeführt werden, das es auch hier zu einer verstärkenden (hier dann ungewollten) Blutdrucksenkung kommen würde. Nifedipin wirkt auch auf die Verstoffwechselung anderer Medikamente mit ein. Bei der gleichzeitigen Gabe von Adalat^® und Chinidin muss beachtet werden, dass der Chinidinspiegel unter Adalatkombination zunächst absinkt, bei Absetzen des Medikamentes aber unkontrolliert nach oben schnellt. Auch in die Verstoffwechselung der Stoffe Digoxin und Theophillin greift Adalat^®mit ein, da alle Substanzen von dem gleichen Enzym in der Leber gespalten wird. Dies führt dazu, dass unter Adalat^®-Gabe der Medikamentenspiegel der erwähnten Substanzen erhöht wird und so eine ungewollte verstärkte Wirkung zur Folge hat (Digoxin wird bei der Herzinsuffizienztherapie eingesetzt, Theophillin bei der Asthmatherapie). Die Kombination mit den sogenannten NSAID (ASS, Ibuprofen, Paracetamol), die zur Schmerzbekämpfung, Fiebersenkung und Entzündungshemmung eingesetzt werden, führt dazu, dass Adalat^® in seiner Wirkung behindert wird, und nicht so stark blutdrucksenkend wirken kann, wie es eigentlich soll. Grund ist, dass NSAIDs Wasser und Natrium im Gefäßsystem zurückhalten und so eine Erhöhung des Blutdrucks zur Folge haben.

Nicht anwenden sollte man Adalat^®, wenn gleichzeitig bei den Patienten eine Herzschwäche (Herzinsuffizienz) vorhanden ist oder wenn eine instabile Angina Pectoris bekannt ist. Außerdem sollte es nicht bei Patienten mit schweren krankhaftne Herzveränderunge, z.B. eine Kardiomyopathie oder eine Starrheit der Herzklappe (Aortenklappenstenose), gegeben werden. Der Grund ist, dass es unter Adalat^® nicht nur zur Blutdrucksenkung, sondern zum Blutdruckabfall kommt. Bei solch einem Abfall können die geschädigten Herzmuskelzellen nicht mit ausreichendem Blut versorgt werden, was die Erkrankung des Herzens noch weiter verstärkt.

Ist bei dem Patienten ein erniedrigter Blutdruck bekannt, sollte ebenfalls kein Adalat^® oder vergleichbare Präparate gegeben werden, da dies den ohnehin schon niedrigen Blutdruck weiter senken würde. Adalat^® und einige andere Medikamente dieser Stoffgruppe können im 1. Trimenon der Schwangerschaft eingenommen werden, sind jedoch eher Mittel der zweiten Wahl.

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Aufgrund der verstärkten Gefäßerweiterung durch Adalat^® (Nifedipin) kann es zum Ausstrom von Flüssigkeit ins Gewebe kommen. Daraus resultieren Ödeme, die sich vor allem an den Beinen niederschlagen. In diesem Fall sollte man die Beine hochlagern und eventuell auch wickeln. Eine Dosisreduktion des Medikamentes sollte in diesem Fall ebenfalls durchgeführt werden. Es muss zudem überlegt werden, ob man Adalat nicht ganz absetzt und ein Alternativpräparat einsetzt.

Im Falle einer stabilen Angina pectoris, einer arteriellen Hypertonie oder eines Raynaud-Syndroms sollten 3 mal 5-10 mg gegeben werden. Bei Bedarf kann das Medikament auch gesteigert werden. Die maximale Dosis beträgt 60 mg am Tag. In retardierter Form (d.h. der Wirkstoff wird über einen bestimmten Zeitraum abgegeben) sollten 2x 20 mg und eine Maximaldosis von 80 mg am Tag verabreicht werden. Die Therapie eines hypertensiven Notfalls sollte mit einer Kapsel von 10 mg zum Zerbeißen behandelt werden. Mit einem Wirkungseintritt ist frühstens nach 30 Minuten zu rechnen. Auch kann Adalat^® über eine Infusion per Vene gegeben werden. Hier sollte die Gabe von umgerechnet 5 mg in 4-8 Stunden erfolgen. Eine Maximaldosis von 15-30 mg/ Tag sollte nicht überschritten werden.