Simvastatin

Der Wirkstoff Simvastatin (Simvahexal® von der Firma Hexal) ist ein Medikament zur Senkung der Blutfettwerte.

Es gehört zur Gruppe der sogenannten HMG-CoA-Reduktase-Hemmer (heißt ausgesprochen Hydroxy-Methylglutaryl-Coenzym A-Reduktase-Hemmer).
Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle im Fettstoffwechsel des Körpers, denn es wird bei der Neubildung von Cholesterin unbedingt benötigt.
Durch seine Hemmung kann man also einen Einfluss auf die Fettwerte im Blut nehmen.

Statine werden daher eingesetzt, um erhöhte Cholesterinwerte dauerhaft zu senken.
Vor allem das LDL-Cholesterin, das sogenannte schlechte Cholesterin, wird hierbei gesenkt.

Zusätzlich werden sie bei normalen Fettwerten eingesetzt, um Herzkreislauferkrankungen vorzubeugen.

Simvastatin wird unzerkaut eingenommen und der Wirkstoff wird von der Darmschleimhaut gut aufgenommen.

Der Wirkstoff, wie er in der Tablette vorliegt, stellt eine inaktive Form dar. Im Körper muss daher als erster Schritt die inaktive in eine aktive Form umgewandelt werden, um im Körper die gewollte Wirkung hervorzurufen, für die es vorgesehen ist, nämlich die Blutfettwerte zu senken.
Diese Aktivierung findet in den Zellen der Leber statt.

Besonderen Einfluss hat Simvastatin (Simvahexal®) hierbei auf einen ganz bestimmten Fettwert im Blut, nämlich auf das sogenannte LDL-Cholesterin.
LDL bedeutet „low density lipoprotein“ und hat etwas mit der Dichte des Stoffes zu tun.

Neben dem LDL gibt es auch noch ein HDL-Cholesterin (high für hohe Dichte) und ein VLDL-Cholesterin (very low für sehr niedrige Dichte).
HDL-Cholesterin stellt das gute Cholesterin des Körpers dar, LDL das schlechte Cholesterin.

Die fettsenkende (besonders LDL-senkende) Wirkung kommt dadurch zustande, dass Simvastatin sowohl die Produktion von LDL senkt, als auch den Abbau von LDL-Cholesterin fördert.

Zusätzlich bewirkt Simvastatin (Simvahexal®) einen, wenn auch nicht hohen, Anstieg des HDL-Cholesterins und außerdem eine Abnahme der Triglyceride im Blut.
Die Triglyceride stellen eine weitere Form von Fettmolekülen im Körper dar.

Simvastatin (Simvahexal®) wird bei der oralen Aufnahme gut im Darm resorbiert.

Simvastatin ist ein inaktives Produkt, das erst aktiviert werden muss, um im Körper zu wirken. Diese Aktivierung findet vor allem in der Leber statt, indem eine Aufspaltung des Moleküls durch Anlagerung von Wasser hervorgerufen wird. Dieser Vorgang nennt sich Hydrolyse.

Simvastatin wird über ein Enzym, das sich CYP3A4 nennt und ebenfalls in der Leber vorkommt, verstoffwechselt. Dieses Enzym verstoffwechselt allerdings auch schätzungsweise die Hälfte der gebräuchlichen Arzneimittel.
Daher kann es hier zu einer Vielzahl von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten kommen.

Durch eine Hemmung oder Steigerung dieses Enzyms können also erhebliche Nebenwirkungen entstehen, die eine Gefahr für den Patienten darstellen können.
Werden in Zusammenhang mit einer Simvastatin-Therapie gleichzeitig starke Hemmer des CYP3A4-Enzyms wie zum Beispiel das Medikament Ketoconazol (Arzneimittel gegen eine Pilzerkrankung) oder Makrolidantibiotika wie Erythromycin und Clarithromycin eingenommen, kann es zu einer Erhöhung des Simvastatin-Spiegels kommen.

Durch einen hohen Simvastatin-Spiegel steigt die Gefahr für gefährliche Nebenwirkungen wie einer sogenannten Rhabdomyolyse, bei der es zu einer Auflösung der Skelett-Muskelfasern im Körper kommt.

Hauptanwendungsgebiet von Simvastatin (Simvahexal®) ist vor allem die Hypercholesterinämie, bei der erhöhte Cholesterinwerte im Blut zu finden sind.

Eine Hypercholesterinämie kann durch eine ungesunde Lebensweise hervorgerufen werden, aber auch durch eine familiäre genetische Belastung.

Ein weiteres sehr wichtiges Anwendungsgebiet ist die Vorbeugung von Herz-Kreislauf Erkrankungen, die durch bestimmte Krankheiten wie Diabetes mellitus oder Bluthochdruck auch bereits bei normalen Fettwerten entstehen können.

Bei Patienten ohne Risikofaktoren, bei denen durch eine Lebensstiländerung keine Senkung der Fettwerte erzielt werden kann, ist unter medikamentöser Therapie ein Zielwert des Gesamtcholesterins von unter 250 mg/dl und des LDLs von unter 160 mg/dl anzustreben.

Bei Patienten, die zwar keine Koronare Herzkrankheit (KHK) haben, aber Risikofaktoren für eben diese aufweisen wie zum Beispiel Bluthochdruck, ist ein Gesamtcholesterin von unter 200 mg/dl und ein LDL-Cholesterin von unter 130 mg/dl erstrebenswert.

Bei Patienten, die bereits eine KHK haben, soll das Gesamtcholesterin möglichst unter 180 mg/dl und das LDL-Cholesterin unter 100 mg/dl liegen.

Hier erfahren Sie mehr zum Thema: Fettstoffwechselstörung

Nicht gegeben werden sollte Simvastatin (Simvahexal®) in der Schwangerschaft und Stillzeit, da hierfür keine Studien vorliegen, die die Sicherheit von Simvastatin belegen könnten. Außerdem entstehen den Schwangeren durch ein Aussetzen der Therapie keine Nachteile.

Auch bei einer Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder gegenüber Inhaltsstoffen der Tabletten sollte die Substanz nicht gegeben werden.

Unklare Leberwerterhöhungen oder auch eine aktive Erkrankung der Leber stellen eine Kontraindikation für die Einnahme dar, da es oftmals unter der Therapie mit Simvastatin zu Leberwerterhöhungen kommt.

Da Simvastatin über das Enzym CYP3A4 verstoffwechselt wird, ist eine parallele Einnahme mit Hemmern dieses Enzyms nicht empfohlen. Hierbei kann es zu einer Erhöhung des Simvastatins im Blut kommen, die mit einem vermehrten Auftreten von unerwünschten Nebenwirkungen verbunden ist.

Als seltene Nebenwirkungen von Simvastatin (Simvahexal®) kann es zu einer Entzündung der Leber, zu Verstopfungen sowie Übelkeit und Erbrechen kommen.

Des Weiteren können Kopfschmerzen, Anämie (niedriger Hämoglobin-Wert, ein bestimmter Wert der roten Blutkörperchen), Hautausschlag oder auch Juckreiz als Nebenwirkung der Therapie auftreten.

In sehr seltenen Fällen kann auch ein Versagen der Leber auftreten.

Zudem kann es in zu Schwindel und Kopfschmerzen kommen.

Eine sehr gefährliche Nebenwirkung stellt das Auftreten von Myopathien dar. Sie sind mit Muskelschmerzen und Muskelschwäche verbunden und gehen im Blutbild mit einer Erhöhung des Muskelenzyms Kreatinkinase (CK) einher.

Eventuell manifestiert sich die Muskelerkrankung auch als sogenannte Rhabdomyolyse. Darunter versteht man einen Zerfall der quergestreiften Muskulatur im Körper.

Daher ist ein frühes Erkennen dieser Nebenwirkung besonders wichtig, sodass die Patienten sich bei neu auftretenden Muskelschmerzen oder auch Schwäche der Muskeln sofort bei ihrem behandelnden Arzt melden müssen.

Aus diesem Grund sollte beim Auftreten von neuen Muskelschmerzen unter Simvastatin-Therapie das Muskelenzym Kreatinkinase (CK) bestimmt werden, um eventuelle Muskelschäden nachzuweisen.

Das Risiko für eine Muskelschädigung steigt mit Erhöhung der Dosis.
Auch andere HMG-CoA-Reduktase-Hemmer können diese Nebenwirkung hervorrufen.

Informieren Sie sich hier rund über das Thema: Rhabdomyolyse. 

Zu Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten kommt es zum Beispiel bei gleichzeitiger Einnahme von Simvastatin (Simvahexal®) mit anderen fettsenkenden Arzneimittelen wie den sogenannten Fibraten.

Hierbei erhöht sich das Risiko für eine Myopathie bzw. Rhabdomyolyse, die auch schon bei alleiniger Dosiserhöhung von Simvastatin auftreten kann.

Dieses Risiko steigt außerdem bei gleichzeitiger Einnahme von Hemmern des Enzyms CYP3A4.
Zu diesen Hemmern zählen zum Beispiel Antibiotika wie Erythromycin oder Clarithromycin oder das Medikament Ketoconazol. Aber auch einige Medikamente, die in der HIV-Behandlung zum Einsatz kommen, führen zu einer Hemmung dieses Enzyms.