Amaryl®

Glimepirid, Antidiabetikum, Sulfonylharnstoff

Amaryl^® ist ein sogenanntes Antidiabetikum und wird eingesetzt, um einen dauerhaft hohen Blutzuckerspiegel zu senken. Es sollte erst angewendet werden, wenn eine passende Diät, zusätzliche Bewegung und Gewichtsverlust nicht genügen, um den Blutzuckerwert adäquat zu erniedrigen. Amaryl^® enthält den Wirkstoff Glimepirid und eignet sich ausschließlich für Typ-2-Diabetiker, da die Insulinfreisetzung aus den ?-Zellen der Bauchspeicheldrüse angeregt wird und somit für eine optimale Wirkung des Medikaments zumindest ein Teil des Insulins vom Körper selbst hergestellt werden muss. Dies ist bei einem Diabetes Mellitus Typ 1 nicht der Fall, da bei diesem Krankheitsbild vom Körper gar kein Insulin hergestellt werden kann.

Die Wirkung von Amaryl^® entfaltet sich sowohl innerhalb der Bauchspeicheldrüse als auch im umliegenden Gewebe in Leber-, Muskel- und Fettzellen des Körpers. Ein Diabetes Mellitus Typ2 äußert sich in einer unzureichenden Insulinproduktion der Bauchspeicheldrüse und einer verminderten Empfindlichkeit für Insulin im Körper, man spricht auch von Insulinresistenz. Der Körper ist im Gegensatz zu Diabetes Mellitus Typ 1 noch in der Lage, selbst Insulin zu produzieren, dieses wird anfangs auch noch in ausreichender Menge produziert.

Nach und nach entwickeln die glucoseaufnehmenden Körperzellen aber eine Unempfindlichkeit gegenüber Insulin. Ohne Insulin kann wiederum keine Aufnahme von Glucose aus dem Blut in die Muskel- und Fettzellen des Körpers erfolgen, als Folge verbleibt Glucose vermehrt im Blut und es kommt zu einem dauerhaft hohen Blutzuckerspiegel.

Ausgleichend versucht der Körper nun, vermehrt Insulin zu produzieren und auszuschütten, um den Blutzuckerspiegel wieder senken zu können (Hyperinsulinismus). Im Verhältnis gesehen reicht diese Überproduktion jedoch nicht aus: die Körperzellen reagieren immer weniger auf das Insulin und es resultiert ein relativer Insulinmangel, der sich nicht mehr ausgleichen lässt.

Amaryl^® beziehungsweise der Wirkstoff Glimepirid wird zu den Sulfonylharnstoffen gezählt. Diese fördern eine Insulinsekretion aus den ?-Zellen des Pankreas (also der Bauchspeicheldrüse) bei überschüssigem Glucoseangebot im Blut. Genauer gesagt, sorgt Glimepirid für eine Kaliumkanal-Blockade in der Zellmembran der ?-Zellen. Das elektrische Potential der Zelle ändert sich daraufhin ins Positive und spannungsabhängige Calciumkanäle öffnen sich.

Über einströmendes Calcium werden nun insulinhaltige Vesikel aktiviert und ausgeschüttet. Auch die physiologische Insulinausschüttung erfolgt nach diesem Muster, hier wird allerdings zunächst Glucose über GLUT2- Transporter in die ?-Zelle aufgenommen und verstoffwechselt. Das entstandene Stoffwechselprodukt ATP (Adenosin-Triphosphat) schließt daraufhin die Kaliumkanäle und Insulin kann ausgeschüttet werden.

Die Wirkung von Amaryl^® außerhalb der Bauchspeicheldrüse besteht darin, die Empfindlichkeit der Muskel- und Fettzellen für Insulin wieder zu steigern, indem die Anzahl aktiver Glucose-Transportmoleküle in den jeweiligen Plasmamembranen erhöht wird. Als Folge kann Glucose wieder vermehrt aufgenommen werden. Außerdem wird durch Amaryl^® die Glucose-Produktion in der Leber gehemmt, indem ein für die Hemmung wichtiges Enzym (Fructose-2,6-Bisphosphat) intrazellulär vermehrt bereitgestellt wird.

Amaryl^® ist ein rezeptpflichtiges Medikament. Es ist erhältlich in den Dosierungen 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg und 6 mg. Die jeweilige Höhe der Dosis wird anhand Blutbild, Leberwerten der Glukosespiegel im Urin und selbstverständlich der Blutzuckerwert bestimmt. In der Regel beträgt die Anfangsdosis 1 mg. Amaryl^® kann auch in Kombinationstherapie mit Metformin und Insulin angewendet werden.

In der Regel erfolgt die Tabletteneinnahme einmal am Tag möglichst zur gleichen Uhrzeit. Die Tablette in der verordneten Wirkstärke sollte vor oder während der ersten Tagesmahlzeit unzerkaut mit genügend Flüssigkeit aufgenommen werden. Kann in der niedrigsten Dosis von 1 mg keine angemessene Blutzuckersenkung erreicht werden, sollte in einem Abstand von 1-2 Wochen eine schrittweise Dosiserhöhung auf 2, 3 oder 4 mg erfolgen.

Die Tageshöchstdosis liegt bei 6 mg. Die Dosis ist stark abhängig von der jeweiligen Stoffwechsellage. Ändert sich Gewicht oder Lebensstil des Patienten, sollte eine ärztliche Dosisanpassung erfolgen, um das Risiko einer Über- oder Unterzuckerung (Hyper- bzw. Hypoglykämie) zu umgehen.

Die Kombinationstherapie mit Metformin startet man mit der Höchstdosis an Metformin plus einer geringen Dosis an Amaryl^®, die soweit gesteigert werden kann, bis ein zufriedenstellender Blutzuckerwert erreicht ist. Reicht die Tagesdosis an Amaryl^® nicht aus, sollte eine zusätzliche Insulintherapie erfolgen. Hierbei wird die Höchstdosis Amaryl^® beibehalten und mit einer geringen Dosis Insulin gestartet, die soweit erhöht werden kann, bis ein adäquater Blutzuckerwert vorliegt.

Beide Kombinationstherapien sollten nur unter strenger ärztlicher Kontrolle erfolgen. Wichtig ist noch anzumerken, dass bei einer vergessenen Einnahme die darauf folgende Dosis nicht verdoppelt, sondern die Therapie einfach wie gewohnt fortsetzt werden sollte. Andernfalls besteht die Gefahr einer Unterzuckerung.

Selten kann es zum Auftreten einer Hypoglykämie (Unterzuckerung) kommen. Dies kann sehr rasch erfolgen und ist meist abhängig von vielen Faktoren, zum Beispiel der Dosis, Alkoholkonsum oder ungenügender Nahrungsaufnahme.

Die Symptomspanne ist sehr groß und reicht von

• Kopfschmerzen,
• Übelkeit und Erbrechen,
• Schläfrigkeit,
• Depression
• Schwindel,
• Benommenheit/Bewusstseinsverlust

Leichte Symptome lassen sich schnell durch Kohlenhydratgaben wie Traubenzucker wieder beseitigen, in schwereren Fällen ist eine medizinische Behandlung nötig.

Weitere seltene Nebenwirkungen sind

• reversible Erniedrigung der Blutplättchen
• Mangel an roten und weißen Blutkörperchen

Sehr selten treten schwere Überempfindlichkeitserscheinungen wie

• Atemnot,
• Hautausschlag
• Schwellungen
• Schock auf

In diesem Fall ist sofort ein Arzt zu verständigen. Auch Leberfunktionsstörungen bis hin zum Leberversagen können auftreten. Es sollte unverzüglich ein Arzt informiert werden, sobald erste Anzeichen wie eine Gelbfärbung der Haut oder Augen beobachtet werden. Auch sehr selten treten

• Bauchschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen
• Völlegefühl
• Durchfälle
• Hyponatriämie

Weitere mögliche Nebenwirkungen sind vorübergehende Sehstörungen, Erhöhung der Leberenzymwerte oder leichte Hautallergien.

Amaryl^® sollte nicht angewendet werden, wenn eine bekannte Allergie gegen den Wirkstoff Glimepirid oder andere Sulfonylharnstoffe vorliegt.
Außerdem sollte nicht therapiert werden bei vorliegendem Diabetes Mellitus Typ 1 (insulinpflichtig), bei diabetischem Koma oder einer Ketoazidose (folgende Symptome: Mattigkeit, Übelkeit, Steifheit der Muskeln und ständiges Wasserlassen), sowie bei schweren Funktionsstörungen der Leber oder Niere.

Bei Letzterem sollte die Therapie von Amaryl^® auf Insulin umgestellt werden. Patienten mit einem Glukose-6-Phosphatdehydrogenase-Mangel sollten möglichst nicht mit Amaryl^® behandelt werden, es besteht die Gefahr einer Blutarmut durch Zerfall der roten Blutkörperchen (hämolytische Anämie).

Während der Schwangerschaft und in der Stillzeit sollte auf eine Therapie mit Amaryl^® vollständig verzichtet werden.

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