Wirkung von Lyrica®

Lyrica^® (Handelsname; Wirkstoffname: Pregabalin) gehört zu den neueren Antiepileptika und dient der Behandlung von:

• fokalen Epilepsien (Krampfanfall) oder der
• Kombinationsbehandlung auch generalisierter Krampfanfälle,
• zur ergänzenden Therapie generalisierter Angststörungen und
• neuropathischen Schmerzen

Hierbei handelt es sich um Nervenschmerzen, welche durch ein diabetisches Fußsyndrom, oder in Folge einer Gürtelrose (Entzündung der Nervenenden durch Herpes- Viren) oder einer Rückenmarksverletzung auftreten können.

Alle Antiepileptika (Medikamente gegen Krampfanfälle) wirken an verschiedenen Rezeptoren und Ionenkanälen.
Lyrica^® im speziellen blockiert die spannungsabhängigen Kalzium- Kanäle und unterbricht so repetitive Entladungen.

Die Kanäle bestehen aus 4 Untereinheiten und vermitteln den Einstrom von Calciumionen in die Nervenzelle. Dies führt normalerweise zur Freisetzung verschiedener Neurotransmitter und Weiterleitung des Aktionspotentials über die Synapse.

Durch die Bindung von Lyrica^® an den GABA- Rezeptor, werden hemmende Chloridkanäle aktiviert und die eigentliche Wirkung der Kalziumkanäle bleibt aus. So wird die Ausschüttung dieser Neurotransmitter verhindert:

• Noradrenalin,
• Glutamat und
• Substanz P

Durch die gleichzeitige Hemmung aller drei Substanzen erklärt sich das relativ große Anwendungsgebiet.

Glutamat gehört zu den Botenstoffen des Gehirns und ist unter anderem an der Vermittlung von Nervenreizen bei der Sinneswahrnehmung, der Motorik und dem Gedächtnis beteiligt.
Noradrenalin ist ein Neurotransmitter im Körper und dient der Weiterleitung wichtiger Informationen. Beispielsweise erhöht es den Blutdruck durch eine Gefäßverengung. Dies geschieht insbesondere in Stresssituationen.
Substanz P hingegen ist ein Nervenbotenstoff von Schmerz- Rezeptoren und schmerzleitenden Nervenfasern. Wird ein solcher Rezeptor stärker erregt, setzt dieser Substanz P frei. Aber auch bei Entzündungen wird Substanz P vermehrt ausgeschüttet. Die Substanz bewirkt bei Freisetzung eine starke Erweiterung der Blutgefäße und steigert die Durchlässigkeit der Gefäßwand. Zudem wird die Empfindlichkeit schmerzleitender Nerven im Rückenmark gesteigert.

Die individuelle Wirkweise bei einzelnen Patienten lässt sich rein physiologisch jedoch nicht immer erklären. Dies liegt insbesondere an der sehr individuellen Entstehung epileptischer Anfälle und den speziellen antiepileptischen Mechanismen, welche sehr komplex sind.

Aus diesem Grund sind Rückschlüsse auf die individuelle Wirkweise der Medikamente schwierig. In der Entwicklung einiger Medikamente wurde jedoch vieles verbessert:
Im Gegensatz zu den klassischen Antiepileptika sind die neueren Medikamente (zum Beispiel Lyrica^®) deutlich besser verträglich.

Sie sind jedoch nicht wirksamer, sondern besitzen eine größere therapeutische Breite und rufen geringere Nebenwirkungen hervor.

Neben den oben genannten Hauptwirkungen und dem damit einhergehenden Anwendungsgebiet wirkt Lyrica^® des Weiteren sedierend. In einigen Fällen, beispielsweise zur epileptischen Anfallstherapie oder zur Behandlung neuropathischer Schmerzen ist die Sedierende Wirkung unerwünscht.

Im Falle von Angststörungen kann man diese Nebenwirkung jedoch zur Beruhigung nutzen. Die sedierende Wirkung entsteht durch die allgemeine neuronale Hemmung und Hemmung der neuronalen Erregung. Hierdurch werden die Sinneseindrücke von außen gedämpft, da die Nervenzellen die Informationen nicht mehr schnell genug weiterleiten können.

Die Ausscheidung des Medikamentes erfolgt über die Nieren mit einer Halbwertszeit von 6 Stunden.

Der Wirkeintritt von Lyrica® geschieht in der Regel innerhalb einer Woche. Dies ist bereits bei einer Anfangsdosis von 150 mg pro Tag möglich. Die Dosis kann in 2 oder 3 Einzeldosen verabreicht werden. Die Einnahme kann während oder zwischen den Mahlzeiten erfolgen. Individuell, in Absprache mit dem Arzt, kann die Dosis nach einer Woche auf 300 mg erhöht werden. Die Maximaldosis beträgt in der Regel 600 mg täglich. In manchen Fällen ist sie höher. Diese kann gegebenenfalls in einer weiteren Woche erreicht werden. Lyrica® wird vom Körper schnell und unabhängig von der Dosis, aufgenommen. Es hat eine sogenannte Bioverfügbarkeit von 90%. Dadurch können maximale Konzentrationen im Körper im Durchschnitt nach etwa einer Stunde erreicht werden.

Lyrica® wird kaum verstoffwechselt oder im Plasma an Proteinen gebunden. Daher kann es zu etwa 98% unverändert über die Niere mit dem Urin ausgeschieden werden. Die Zeitspanne, in der die Plasmakonzentration des Wirkstoffes um die Hälfte abgenommen hat, beträgt etwa 6 Stunden. Da Lyrica® über die Niere ausgeschieden wird, muss die Dosis bei Personen mit eingeschränkten Nierenfunktionen und bei älteren Personen angepasst werden. Entsprechend der Funktionen muss die Dosis demnach erniedrigt werden. Da Lyrica® nicht über die Leber verstoffwechselt wird, ist die Dosis weitestgehend unabhängig von den Leberfunktionen. Außerdem ist die Wirkung nicht beeinflussbar durch Interaktionen mit anderen Medikamenten, die über die Leber verarbeitet werden. Das bedeutet beispielsweise, dass in der Regel keine Interaktionen mit anderen Antiepileptika, bestimmten Antibiotika oder der Antibabypille zu erwarten sind.

Lyrica® wirkt auf die Zellen des sogenannten Kleinhirns ein. Diese Zellen bezeichnet man als Purkinje-Zellen. Es hemmt Calciumkanäle an einer bestimmten Stelle. Dadurch gelangt weniger Calcium ins Zellinnere. Daraufhin werden weniger von erregenden Botenstoffen, wie das sogenannte Glutamat, Noradrenalin und Substanz P ausgeschüttet. Diese Botenstoffe können, unter anderem, die Entstehung von Ängsten verstärken. Durch eine Hemmung ihrer Wirkung, können in manchen Fällen Ängste (biochemisch) gedrosselt werden. Diese Wirkung des Medikaments bezeichnet man als anxiolytische Wirkung.

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Lyrica® zeigte in mehreren kontrollierten klinischen Studien, dass es auch bei sogenannten peripheren, neuropathischen Schmerzen wirken kann. Diese chronischen Schmerzen werden häufig als kribbelnd, brennend, sehr stark oder schockähnlich beschrieben. Periphere, neuropathische Schmerzen können unter anderem bei Erkrankungen wie bei der Gürtelrose, dem sogenannten Herpes Zoster-Virus, bei Rückenmarksverletzungen oder diabetischer Neuropathie vorkommen. Lyrica® wirkte in diesen Zusammenhang laut einigen Studien lindernd. Demnach wurden bei 47% der Personen, die unter neuropathischen Schmerzen litten eine durchschnittliche Schmerzreduzierung um 50% verzeichnet. Zudem wurden schmerzbedingte Schlafstörungen deutlich weniger.

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Lyrica® wird bei Multiple Sklerose für die symptomatische Behandlung von Nervenschmerzen eingesetzt. Hierbei wird der Wirkmechanismus bezüglich der hemmenden Wirkung auf bestimmte Botenstoffe ausgenutzt. Da diese Botenstoffe Einfluss auf Nervenschmerzen haben, setzt Lyrica® hier an. Es konnten erfolgreiche Schmerzlinderungen verzeichnet werden. In anderen Fällen überwiegen die Nebenwirkungen. Eine individuelle Behandlung bei Multiple Sklerose ist unabdingbar.

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Durch eine Dosisveränderung kann die Wirkung von Lyrica® verstärkt werden. Zudem können sedierende Substanzen (beruhigende Substanzen) den Wirkstoff verstärken. Auch kann Alkohol, in nicht vorhersehbarer Weise, die Wirkung und damit auch die Nebenwirkung auf lebensbedrohlicher Art verstärken.

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Bei Vorerkrankungen und Schwäche oder Einschränkungen des Herzens, insbesondere im Alter, ist besonders Vorsicht geboten. Zudem sollte sehr vorsichtig umgegangen werden mit einer Kombination von Arzneimitteln, die die sogenannte QT-Zeit (im EKG) verlängern. Bei Nierenfunktionsstörung müssen geringere Dosen gegeben werden. Eine Verstärkung von Lyrica® sollte also nicht unbedacht fokussiert werden. Wenn die Wirkung von Lyrica® nicht die gewünschten Resultate bringt, ist immer erst Rücksprache mit dem Arzt zu halten.

Die Dosis von Lyrica® kann schrittweise in Anleitung des behandelnden Arztes erhöht werden. Jedoch ist zu beachten, dass jede Dosiserhöhung auch das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen kann. Eine zu schnelle Dosiserhöhung kann zu Nebenwirkungen wie Benommenheit und Schläfrigkeit führen. Diese Nebenwirkungen wurden in diesem Zusammenhang sehr häufig beobachtet.

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Es ist unbedingt notwendig zunächst die Ursachen herauszufinden, warum die Wirkung nachgelassen hat, bevor die Dosis erhöht wird. Es sollte niemals eigenständig die Dosis von Lyrica® verändert werden. Wenn die Wirkung nachlässt, sollte dies immer mit dem Arzt besprochen werden.