Lokalanästhetika

Lokalanästhetika sind Medikamente zur örtlichen Betäubung. Sie werden also als örtliche Betäubungsmittel bezeichnet, dürfen hierbei aber nicht mit den als Betäubungsmittel bezeichneten Wirkstoffen verwechselt werden, die unter das Betäubungsmittelgesetz fallen und zu denen die Opioide zählen. Dies sind starke und größtenteils mit der Entstehung eines Suchtpotentials verbundene Schmerzmittel. Lokalanästhetika dienen der Hemmung der Schmerzweiterleitung und werden somit bei zahlreichen invasiven Eingriffen am Körper angewandt.

Die Lokalanästhesie wird der Zahnmedizin häufig eingesetzt um ambulante Eingriffe, schmerzfrei durchführen zu können. Man unterscheidet die Oberflächenanästhesie, Infiltrationsanästhesie, Leitungsanästhesie und die intraligamentäre Anästhesie. Bei der Oberflächenanästhesie wird ein Anästhetikum auf der Schleimhaut angewandt. Die Infiltrationsanästhesie ist invasiver, da man mit einer Spritze das Lokalanästhetikum in das Zahnfleisch injiziert. Bei der Leitungsanästhesie wird eine ganze Nervenbahn und somit alle von ihr ausgehenden Nerven blockiert und das Ziel der intraligamentären Anästhesie ist es einen bestimmten Zahn zu betäuben.

In manchen Fällen wird vor der Injektion des Lokalanästhetikums per Spritze die betroffene Stelle der Schleimhaut oberflächlich betäubt, um den Einstichschmerz zu reduzieren. Damit beugt man der Angst vor Spritzen bzw. der Angst vor dem Zahnarzt im Allgemeinen vor. Außerdem gibt es auch schmerzarme Injektionstechniken. Bevor das Medikament injiziert wird, überprüft der Zahnarzt durch Ansaugen mit der Spritze (Aspirationstest), dass er nicht aus Versehen in ein Gefäß gestochen hat. Wäre dies der Fall muss eine neue Spritze verwendet werden, da die Injektion in ein Blutgefäß zu Herz-Kreislauf-Problemen führen kann.

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Wie bereits oben erwähnt wirken Lokalanästhetika auch auf Natriumkanäle am Herzen und im Zentralen Nervensystem, sofern ihre Dosis hoch genug ist. Dies kann geschehen durch die Wahl einer zu hohen Dosis oder eine falsche Applikation. Beispielsweise, indem das Lokalanästhetikum fälschlicherweise in eine Vene (intravenös) injiziert wird. Auch kann es geschehen, dass bei einer Periduralanästhesie die Kanüle zu weit vorgeschoben wird und im Subarachnoidalraum zu liegen kommt. Da die Dosis des Medikaments bei der Periduralanästhesie höher ist als bei der Spinalanästhesie, kann es hierdurch ebenfalls zu schwerwiegenden Nebenwirkungen kommen. Am Herzen kann es hierdurch zu Herzrhythmusstörungen kommen, im schlimmsten Fall zum Herzstillstand.

Im Zentralen Nervensystem führen Lokalanästhetika zu einer Übererregbarkeit. Dies kann sich zu Beginn zum Beispiel durch Kribbeln um den Mund herum (perioral), verwaschene Sprache, Unruhe, Schwindel, Tremor oder Nervosität und Angst zeigen. Die Maximalform sind Krampfanfälle, die bis zu einem Atemstillstand führen können. Des Weiteren kann es bei Anwendung eines Lokalanästhetikums zu allergischen Reaktionen bis hin zur Maximalform, dem anaphylaktischen Schock, kommen. Die heutzutage deutlich häufiger verwendeten Substanzen vom Amid-Typ weisen jedoch kaum allergene Potenz auf, sodass das Risiko einer Unverträglichkeit als eher niedrig einzustufen ist.

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Lokalanästhetika werden in der Regel für kleinere, ambulante Eingriffe eingesetzt, Beispiele dafür sind Biopsien oder auch zahnärztliche Eingriffe. Da hier nur eine kleine Menge des Medikaments lokal angewandt wird, ist die Chance für systemische Auswirkungen gering und somit ist auch eine Auswirkung des Lokalanästhetikums auf das Baby unwahrscheinlich. Auch eine Studie aus dem Jahr 1977 mit Lidocain zeigte keine erhöhte Rate an Fehlbildungen. Lokalanästhetika können also auch in der Schwangerschaft angewandt werden.

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Die Dauer einer Lokalanästhesie hängt vom eingesetzten Anästhetikum ab. Sowohl Wirkeintritt als auch Wirkdauer können hierbei zwischen den Medikamenten variieren. So hält die Wirkung von Lidocain eine bis zwei Stunden, die von Bupivacain kann aber bis zu 5 Stunden andauern. Am besten sollte man den Arzt vor dem Eingriff fragen wie lange mit der Wirkung des Lokalanästhetikums zu rechnen ist.

Bei der lokalen Anwendung von Lokalanästhetika gibt es relativ wenige Kontraindikationen, da die Medikamente bei dieser Art der Applikation im Regelfall kaum eine systemische Wirkung entfalten. Wichtige Gegenanzeigen für die Anwendung von Lokalanästhetika sind bereits bekannte Allergien gegen den Wirkstoff, Entzündungen im Anwendungsgebiet, da dort eine Wirksamkeit nicht sicher ist sowie eine erhöhte Blutungsneigung, zum Beispiel durch eine Behandlung mit Blutverdünnern (Antikoagulantien).

Dies hängt jedoch nicht mit den Medikamenten an sich, sondern mit deren Applikation zusammen und gilt vor allem bei rückenmarksnahen Anästhesieverfahren wie der Spinal- oder Epiduralanästhesie, da hier eine Blutung durch das Einbringen der Kanüle großen Schaden anrichten kann. Schwangerschaft und Stillzeit stellen keine generelle Kontraindikation dar, die Indikation sollte aber streng gestellt werden. Die Anwendung von Lokalanästhetika bei Kleinkindern sollte nur in dringenden Fällen erfolgen. Auch bei schweren Herzrhythmusstörungen und Herzinsuffizienz sollte eine Anwendung sehr genau abgewogen werden.

Eine Allergie auf ein Lokalanästhetikum kann zu verschiedenen Symptomen führen. Zum einen können eher harmlose lokale Reaktionen wie Rötung, Juckreiz oder Hautausschlag auftreten, zum anderen schwere Systemische wie Blutdruckabfall oder anaphylaktischer Schock, die eine lebensbedrohliche Situation darstellen. Solche schweren Reaktionen kommen allerdings nur sehr selten vor. Durch Hauttests kann man feststellen, ob eine Allergie gegen ein bestimmtes Medikament vorliegt und dementsprechend andere Lokalanästhetika bzw. andere Anästhesiemethoden in Erwägung ziehen.

Bei einer Unverträglichkeit auf ein Lokalanästhetikum können verschiedene Symptome auftreten. Es kommt häufig zu Juckreiz und Rötung, so dass auch immer die Gefahr einer Allergie besteht. Bei einer allergischen Reaktion ist in manchen Fällen mit schweren systemischen Reaktionen zu rechnen, die vom Blutdruckabfall bis hin zum kompletten anaphylaktischen Schock gehen können.

Das erste als solches verwendete Lokalanästhetikum war Kokain im 19. Jahrhundert. Im Gegensatz zu den heute gebräuchlichen Medikamenten hat Kokain jedoch eine suchterzeugende Eigenschaft. Heutzutage wird es in der Medizin nur noch selten verwendet, insbesondere bei Eingriffen in der Hals-, Nasen-, Ohrenheilkunde. Im Laufe der Jahre wurden Abkömmlinge des Kokains entwickelt. Man unterscheidet hierbei zwei Gruppen. Solche vom Ester-Typ, zu denen Kokain, Procain und Tetracain zählen, und solche vom Amid-Typ. Hierzu zählen unter anderem Lidocain, Prilocain und Mepivacain. Sie unterscheiden sich in ihren chemischen und physiologischen Eigenschaften.

Alle Lokalanästhetika wirken über die Blockade von spannungsabhängigen Natriumkanälen. Dies führt am nozizeptiven System (also dem System der Schmerzerfassung und Weiterleitung) zu einer Blockade der Weiterleitung des Aktionspotentials. Der Schmerz wird also in der Periphere – zum Beispiel an der Hand – von Rezeptoren aufgenommen, dann aber in seiner Weiterleitung zum Zentralen Nervensystem blockiert. Das bedeutet, dass Lokalanästhetika nicht die Registrierung oder Aufnahme des Schmerzreizes, sondern seine Weiterleitung hemmen. So gelangt die Schmerzwahrnehmung nicht ins Bewusstsein und der Betroffene nimmt keinen Schmerz wahr. Der Nachteil von Lokalanästhetika ist, dass die Natriumkanäle, die sie blockieren, nicht nur im nozizeptiven System vorkommen. Sie sind auch im Herzen und im Zentralen Nervensystem zu finden. Im Herzen können sie durch die Hemmung der Erregungsweiterleitung zu Herzrhythmusstörungen bis zum Herzstillstand führen und auch im Zentralen Nervensystem können gefährliche Nebenwirkungen auftreten. Daher dürfen die Substanzen – wie der Name schon sagt – nur lokal angewandt werden.

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Bei falscher Dosierung oder Applikation kann es jedoch vorkommen, dass sich das Lokalanästhetikum weiter im Körper verteilt als vorgesehen, sodass es zu Komplikationen kommen kann. Dies sucht man durch mehrere Faktoren zu vermeiden. Zum Einen durch die erwähnt lokale Applikation, die eine großflächige Verteilung unwahrscheinlich macht. Zum Anderen durch die Verwendung von Substanzen, die labil sind, also rasch abgebaut werden und dann ihre Wirkung verlieren. Ein dritter Faktor, der die ungewollte Verteilung des Lokalanästhetikums im Körper vermeidet, ist der Zusatz von vasokonstriktorischen Substanzen, also Medikamenten, die die Blutgefäße verengen.

Das applizierte Lokalanästhetikum gelangt also im Gewebe an, kann jedoch aufgrund der Vasokonstriktion der umgebenden Gefäße nicht in größeren Mengen von der Stelle, an der seine Wirkung erwünscht ist, wegdiffundieren. Vasokonstriktorische Substanzen wie Adrenalin oder Noradrenalin dürfen jedoch nicht verwendet werden bei Eingriffen an den Akren. Hierzu zählen Finger, Zehen und auch die Nase. Hier wäre durch eine Gefäßverengung die Gefahr zu groß, dass es zu einer andauernden Unterversorgung mit Blut und somit zu einem Absterben von Gewebe kommt.

Lidocain, das zu den Lokalanästhetika vom Amid-Typ zählt, findet nicht nur zur lokalen Betäubung Anwendung, sondern wird auch als Antiarrhythmikum verwendet. Es wirkt also gegen Herzrhythmusstörungen, indem es in die Funktion des Natriumkanals eingreift. Dies mag erst einmal paradox klingen, da ja – wie oben bereits erwähnt – Lokalanästhetika Herzrhythmusstörungen auslösen können; so auch Lidocain. Insofern kann es zwar zur Therapie von Rhythmusstörungen am Herzen verwendet werden, sein gegensätzliches proarhythmisches Potential darf jedoch hierbei nicht außer Acht gelassen werden.

Nervenfasern reagieren unterschiedlich empfindlich auf Lokalanästhetika. So wird in den dünneren sensiblen Fasern die Impulsweiterleitung früher gehemmt als in dickeren motorischen Nervenfasern. Dies ist der Grund, aus dem das Schmerzempfinden bei erhaltener motorischer Funktion ausgeschaltet werden kann. Auch die verschiedenen sensiblen Qualitäten werden unterschiedlich rasch ausgeschaltet. So lässt zuerst das Schmerzempfinden nach, anschließend das Temperaturempfinden und noch später das Empfinden von Berührung und Druck. Oftmals merken Patienten, denen ein Lokalanästhetikum verabreicht wurde, also sehr wohl noch den Druck des Skalpells oder anderer Instrumente, verspüren jedoch keinen Schmerz mehr.

Aufgrund ihrer chemischen Eigenschaften haben Lokalanästhetika bei einem zu niedrigen (also zu sauren) oder einem zu hohen (also zu alkalischen) pH-Wert eine deutlich verminderte Wirksamkeit. Das bedeutet, dass eine Lokalanästhesie in entzündetem Gewebe, das einen niedrigeren pH-Wert hat,  deutlich schlechter bis gar nicht wirksam sein wird. Dies muss vor Anwendung unbedingt bedacht werden.

Lokalanästhetika dienen der Schmerzhemmung. Sie werden also angewandt bei Eingriffen am Körper, die Schmerzen verursachen und bei denen der Patient nicht narkotisiert ist. Bei der Narkose werden andere Substanzen zur Schmerzhemmung verwendet. Man unterscheidet vier Arten der lokalen Anästhesie. Bei der Oberflächenanästhesie wird das Medikament auf die (Schleim)Hautoberfläche aufgebracht und diffundiert von dort aus zu den sensiblen Nervenfasern. Bei der Infiltrationsanästhesie wird das Medikament meist durch eine Spritze in das Gewebe eingebracht und verteilt sich dann im Bereich des gewünschten Gebietes. Bei der Leitungsanästhesie wird das Medikament nah an die Nervenwurzel injiziert und somit die Schmerzweiterleitung gehemmt.

Hierbei werden periphere und rückenmarknahe Verfahren unterschieden. Zu den peripheren Verfahren zählt zum Beispiel die Plexus brachialis Anästhesie am Arm. Zu den rückenmarksnahen Verfahren zählen die Spinalanästhesie und die Epiduralanästhesie (auch als Periduralanästhesie bezeichnet). Bei der Spinalanästhesie wird mit einer Kanüle der Subarachnoidalraum, in dem das Hirnwasser (Liquor) zu finden ist, punktiert. Hier liegen die Spinalnerven mit ihrer Vorder- und Hinterwurzel. Das Vorgehen bei der Periduralanästhesie ist ähnlich, die Kanüle wird aber nicht ganz so weit vorgeschoben wie bei der Spinalanästhesie. Die Dura mater (harte Hirnhaut) wird bei der Periduralanästhesie nicht durchstochen, sodass sich das Medikament durch Diffusion dem zu betäubenden Spinalnerven nähert.

Der entscheidende Unterschied zwischen den beiden Verfahren ist, dass sich das Medikament bei der Spinalanästhesie durch die Schwerkraft im flüssigkeitsgefüllten Subarachnoidalraum deutlich weiträumiger verteilt als bei der Periduralanästhesie im binde- und fettgewebigen Epiduralraum. So ist bei einer Spinalanästhesie im Bereich der Lendenwirbelsäule die gesamte untere Körperhälfte betäubt, bei der Periduralanästhesie jedoch jeweils hauptsächlich der Bereich, in den das Anästhetikum injiziert wurde. Als letztes Verfahren ist die intravenöse lokale Anästhesie zu nennen, bei der das Medikament nach Anlegen einer Blutsperre in die Vene injiziert wird.

In der Augenmedizin werden Lokalanästhetika zum einen per Spritze verabreicht, z.B. bei Operationen am Augenlid wie Korrekturen oder Tumorentfernung. Zum anderen kommen auch betäubende Augentropfen zum Einsatz, vor allem bei Eingriffen direkt am Augapfel. Auch bei schmerzhaften Erkrankungen wie Hornhautverletzungen werden sie benutzt. Ein weiteres Anwendungsgebiet ist das Messen des Augeninnendrucks, da hier direkt Druck auf die Hornhaut ausgeübt wird, wäre die Untersuchung ohne betäubende Augentropfen nicht möglich.

Lokalanästhetika gibt es auch in Form von Salben. Genauso wie Puder, Gels und Sprays, die betäubende Substanzen enthalten, werden sie zur Oberflächenanästhesie benutzt. Hierbei trägt man die Salbe an der gewünschten Stelle auf Haut oder Schleimhaut auf. Sie wird nun absorbiert und gelangt so zu den sensiblen Nervenendigungen, welche dann betäubt werden und somit das Schmerzempfinden nicht mehr weiterleiten. Die Lokalanästhesie durch Salben findet in der Regel bei kleineren Eingriffen an der Haut oder dem Anus, z.B. zur Behandlung von Hämorrhoiden, ihren Einsatz. Ein Beispiel für eine lokalanästhetische Salbe ist Lidocain-Salbe, welche neben Eingriffen auch bei Tätowierungen oder Piercings eingesetzt wird. Kontraindikation für Lokalanästhetika sind eine Allergie gegen den Wirkstoff und eine großflächige Anwendung bei bereits geschädigter Haut. Dadurch erhöht sich das Risiko für eine unerwünschte systemische Wirkung, da mehr vom Wirkstoff tiefer in das Gewebe eindringen kann.

Genauso wie Salben werden auch betäubende Sprays zur Oberflächenanästhesie eingesetzt. Man sprüht also auf die gewünschte Stelle und wartet kurz bis das Lokalanästhetikum seine Wirkung entfaltet. Es betäubt die sensiblen Nervenendigungen, die sich in der Haut oder Schleimhaut befinden. Sprays werden häufig an der Mund – und Rachenschleimhaut angewandt, z.B. vor endoskopischen Eingriffen oder beim Zahnarzt. Ein Beispiel für ein lokalanästhetisches Spray ist das Xylocain-Spray.

Da Lokalanästhetika in der Regel in geringen Konzentrationen lokal angewandt werden sind systemische Auswirkungen und Intoxikationen selten. Sollte aber eine größere Konzentration in den Blutkreislauf kommen, können verschiedene Symptome einer Intoxikation auftreten, wie z.B. metallischer Geschmack im Mund, Taubheit um den Mund, Tinnitus, Krämpfe, Koma etc. Auch das Herz kann betroffen sein und es kommt zu Herzrhythmusstörungen bis hin zum Kreislaufversagen. Es gilt dann die Vitalfunktionen z.B. durch Intubation zu sichern.

Die Verabreichung erfolgt mittels einer Spritze, das Medikament liegt in verschiedener Konzentrationen in Ampullen vor. Beispielhaft sei hier Lidocain angeführt: Von Lidocain in einer Dosis von 0,5% auf 2 ml oder 5 ml können bis zu 60 ml verabreicht werden wobei immer die niedrigstnötige Dosis angestrebt werden sollte. Bei der Auswahl der (Maximal)Dosis spielt auch immer das angewandte Verfahren der Lokalanästhesie eine entscheidende Rolle.

Als Beispiel seien hier Lidocain (Handelsnamen: Xylocain ®, Licain ®, Versatis ®, Trachisan ® und andere), ein weit verbreitetes Lokalanästhetikum vom Amid-Typ sowie Mepivacain, ebenfalls dem Amid-Typ zugehörig, angeführt: 10 Ampullen Lidocain in einer Dosis von 0,5%/2 ml kosten etwa 15 Euro. 5 Ampullen Mepivacain (Handelsnamen: Meaverin ®, Mecain ®, Scandicain ® und andere) in einer Dosis von 0,5%/2 ml kosten ebenfalls 15 Euro.